高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2013年
5期
1067-1071
,共5页
毕云枫%朱洪彬%皮子凤%刘志强%宋凤瑞
畢雲楓%硃洪彬%皮子鳳%劉誌彊%宋鳳瑞
필운풍%주홍빈%피자봉%류지강%송봉서
刺五加叶%黄酮苷%肝细胞色素P450酶(CYP450)%超高效液相色谱-串联质谱联用
刺五加葉%黃酮苷%肝細胞色素P450酶(CYP450)%超高效液相色譜-串聯質譜聯用
자오가협%황동감%간세포색소P450매(CYP450)%초고효액상색보-천련질보련용
利用超高效液相色谱-串联质谱联用(UPLC-MS/MS)的多反应监测(MRM)技术结合多探针底物方法,研究了刺五加叶中的主要黄酮苷类化合物槲皮苷、金丝桃苷及芦丁对肝细胞色素P450酶(CYP450)亚型CYP1A2,CYP2C,CYP2E1,CYP2D和CYP3A活性的影响.结果表明,3种化合物对各CYP亚型酶均有抑制作用,其中金丝桃苷和槲皮苷对CYP1A2催化的非那西丁的O-脱乙基反应抑制的IC50值分别为46.53和49.75 μmol/L,金丝桃苷和芦丁对CYP2E1催化的氯唑沙宗的6-羟基化反应抑制的IC5o值分别为99.87和86.36 μmol/L.机理性抑制实验结果表明,3种化合物对2种亚型酶的抑制作用是随着预孵时间延长而增强的机理性抑制.
利用超高效液相色譜-串聯質譜聯用(UPLC-MS/MS)的多反應鑑測(MRM)技術結閤多探針底物方法,研究瞭刺五加葉中的主要黃酮苷類化閤物槲皮苷、金絲桃苷及蘆丁對肝細胞色素P450酶(CYP450)亞型CYP1A2,CYP2C,CYP2E1,CYP2D和CYP3A活性的影響.結果錶明,3種化閤物對各CYP亞型酶均有抑製作用,其中金絲桃苷和槲皮苷對CYP1A2催化的非那西丁的O-脫乙基反應抑製的IC50值分彆為46.53和49.75 μmol/L,金絲桃苷和蘆丁對CYP2E1催化的氯唑沙宗的6-羥基化反應抑製的IC5o值分彆為99.87和86.36 μmol/L.機理性抑製實驗結果錶明,3種化閤物對2種亞型酶的抑製作用是隨著預孵時間延長而增彊的機理性抑製.
이용초고효액상색보-천련질보련용(UPLC-MS/MS)적다반응감측(MRM)기술결합다탐침저물방법,연구료자오가협중적주요황동감류화합물곡피감、금사도감급호정대간세포색소P450매(CYP450)아형CYP1A2,CYP2C,CYP2E1,CYP2D화CYP3A활성적영향.결과표명,3충화합물대각CYP아형매균유억제작용,기중금사도감화곡피감대CYP1A2최화적비나서정적O-탈을기반응억제적IC50치분별위46.53화49.75 μmol/L,금사도감화호정대CYP2E1최화적록서사종적6-간기화반응억제적IC5o치분별위99.87화86.36 μmol/L.궤이성억제실험결과표명,3충화합물대2충아형매적억제작용시수착예부시간연장이증강적궤이성억제.
