中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
2期
138-140,152
,共4页
魏海洋%周有骏%朱驹%吕加国
魏海洋%週有駿%硃駒%呂加國
위해양%주유준%주구%려가국
2,2-二甲基-4-(2,5-二氟苯基)-5-[(4-氨基磺酰基)苯基]-3(2H)-呋喃酮%中间体%合成
2,2-二甲基-4-(2,5-二氟苯基)-5-[(4-氨基磺酰基)苯基]-3(2H)-呋喃酮%中間體%閤成
2,2-이갑기-4-(2,5-이불분기)-5-[(4-안기광선기)분기]-3(2H)-부남동%중간체%합성
用2,5-二氟苯乙酸与茴香硫醚经傅-克反应、与3-溴-3-甲基-2-氧代丁腈成环及硝酸氧化制得2,2-二甲基-4-(2,5-二氟苯基)-5-[(4-甲磺酰基)苯基]-3(2H)-呋喃酮(7),7与乙酐反应后再经过硫酸氢钾复合盐氧化、氢氧化钠水解得4-[2,2-二甲基-3-氧代-4-(2,5-二氟苯基)-3(2H)-呋喃-5-基]苯磺酸钠(9),最后依次与磺酰氯和氨水反应制得2,2-二甲基-4-(2,5-二氟苯基)-5-[(4-氨基磺酰基)苯基]-3(2H)-呋喃酮,总收率约46%.
用2,5-二氟苯乙痠與茴香硫醚經傅-剋反應、與3-溴-3-甲基-2-氧代丁腈成環及硝痠氧化製得2,2-二甲基-4-(2,5-二氟苯基)-5-[(4-甲磺酰基)苯基]-3(2H)-呋喃酮(7),7與乙酐反應後再經過硫痠氫鉀複閤鹽氧化、氫氧化鈉水解得4-[2,2-二甲基-3-氧代-4-(2,5-二氟苯基)-3(2H)-呋喃-5-基]苯磺痠鈉(9),最後依次與磺酰氯和氨水反應製得2,2-二甲基-4-(2,5-二氟苯基)-5-[(4-氨基磺酰基)苯基]-3(2H)-呋喃酮,總收率約46%.
용2,5-이불분을산여회향류미경부-극반응、여3-추-3-갑기-2-양대정정성배급초산양화제득2,2-이갑기-4-(2,5-이불분기)-5-[(4-갑광선기)분기]-3(2H)-부남동(7),7여을항반응후재경과류산경갑복합염양화、경양화납수해득4-[2,2-이갑기-3-양대-4-(2,5-이불분기)-3(2H)-부남-5-기]분광산납(9),최후의차여광선록화안수반응제득2,2-이갑기-4-(2,5-이불분기)-5-[(4-안기광선기)분기]-3(2H)-부남동,총수솔약46%.