中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
2期
128-130
,共3页
陈林%杨晴来%王宏飞%王世祥%郑晓晖
陳林%楊晴來%王宏飛%王世祥%鄭曉暉
진림%양청래%왕굉비%왕세상%정효휘
多沙唑嗪%特拉唑嗪%哌唑嗪%抗高血压药%合成
多沙唑嗪%特拉唑嗪%哌唑嗪%抗高血壓藥%閤成
다사서진%특랍서진%고서진%항고혈압약%합성
用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2).另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3%、88.0%和86.4%(以3计).
用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉與無水哌嗪反應製得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2).另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基嗎啉(4)反應後加入相應的羧痠,製得的中間體7再與2反應分彆製得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),總收率分彆為82.3%、88.0%和86.4%(以3計).
용4-안기-2-록-6,7-이갑양기규서람여무수고진반응제득4-안기-2-고진기-6,7-이갑양기규서람(2).령용2-록-4,6-이갑양기-1,3,5-삼진(3)화4-갑기마람(4)반응후가입상응적최산,제득적중간체7재여2반응분별제득다사서진(1a)、특랍서진(1b)화고서진(1c),총수솔분별위82.3%、88.0%화86.4%(이3계).