中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
2期
125-127
,共3页
蔡继兰%杨展雄%杜有国%刘文杰
蔡繼蘭%楊展雄%杜有國%劉文傑
채계란%양전웅%두유국%류문걸
pelitinib%酪氨酸激酶抑制剂%抗肿瘤药%合成
pelitinib%酪氨痠激酶抑製劑%抗腫瘤藥%閤成
pelitinib%락안산격매억제제%항종류약%합성
2-氨基-5-硝基苯酚经乙酰化、醚化及还原反应得3-乙氧基-4-乙酰胺基苯胺,与2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯反应后闭环,经三氯氧磷氯代后与3-氯-4-氟苯胺反应得3-氰基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-乙酰胺基-7-乙氧基喹啉,去乙酰保护基后与4-N,N-二甲胺基巴豆酰氯经酰化反应制得抗肿瘤药pelitinib,总收率约5％.
2-氨基-5-硝基苯酚經乙酰化、醚化及還原反應得3-乙氧基-4-乙酰胺基苯胺,與2-氰基-3-乙氧基丙烯痠乙酯反應後閉環,經三氯氧燐氯代後與3-氯-4-氟苯胺反應得3-氰基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-乙酰胺基-7-乙氧基喹啉,去乙酰保護基後與4-N,N-二甲胺基巴豆酰氯經酰化反應製得抗腫瘤藥pelitinib,總收率約5％.
2-안기-5-초기분분경을선화、미화급환원반응득3-을양기-4-을선알기분알,여2-청기-3-을양기병희산을지반응후폐배,경삼록양린록대후여3-록-4-불분알반응득3-청기-4-(3-록-4-불분알기)-6-을선알기-7-을양기규람,거을선보호기후여4-N,N-이갑알기파두선록경선화반응제득항종류약pelitinib,총수솔약5％.
