华东师范大学学报(自然科学版)
華東師範大學學報(自然科學版)
화동사범대학학보(자연과학판)
2011年
4期
104-114
,共11页
张凌红%段雅乐%李于博%万学梅%赵政
張凌紅%段雅樂%李于博%萬學梅%趙政
장릉홍%단아악%리우박%만학매%조정
罗格列酮%反相高效液相色谱%药代动力学%组织分布%脑脊液
囉格列酮%反相高效液相色譜%藥代動力學%組織分佈%腦脊液
라격렬동%반상고효액상색보%약대동역학%조직분포%뇌척액
rosiglitazone%HPLC-UV%pharmacokinetics%tissues distribution%cerebrospinal fluid
建立并验证一个简单和快速的血浆中罗格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法,并将该法应用于罗格列酮体内药动学和组织分布研究.在大鼠给药前和给药后0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10和24 h通过尾静脉采集血样检测,并检测给药1h后各组织的罗格列酮的分布情况.给药后1h,采集大鼠脑脊液,检测脑脊液内罗格列酮是否存在.结果显示,大鼠灌胃给药3mg/kg时,AUC(0-∞)为(1 574.419±332.731) ng ·min·L-1,Tmax为(40±10) min,CL/F为0.002 L·min-1·kg-1,t1/2为(150.314±44.209) min,Gmax为(6.974±0.877) mg/L.给药1h后,各个组织均有分布.罗格列酮能够透过血脑屏障,给药后1h,通过率为0.004 5％.由此得出结论,罗格列酮在大鼠体内吸收迅速,分布广泛,且能够通过血脑屏障.
建立併驗證一箇簡單和快速的血漿中囉格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法,併將該法應用于囉格列酮體內藥動學和組織分佈研究.在大鼠給藥前和給藥後0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10和24 h通過尾靜脈採集血樣檢測,併檢測給藥1h後各組織的囉格列酮的分佈情況.給藥後1h,採集大鼠腦脊液,檢測腦脊液內囉格列酮是否存在.結果顯示,大鼠灌胃給藥3mg/kg時,AUC(0-∞)為(1 574.419±332.731) ng ·min·L-1,Tmax為(40±10) min,CL/F為0.002 L·min-1·kg-1,t1/2為(150.314±44.209) min,Gmax為(6.974±0.877) mg/L.給藥1h後,各箇組織均有分佈.囉格列酮能夠透過血腦屏障,給藥後1h,通過率為0.004 5％.由此得齣結論,囉格列酮在大鼠體內吸收迅速,分佈廣汎,且能夠通過血腦屏障.
건립병험증일개간단화쾌속적혈장중라격렬동RP-HPLC분석방법화제취방법,병장해법응용우라격렬동체내약동학화조직분포연구.재대서급약전화급약후0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10화24 h통과미정맥채집혈양검측,병검측급약1h후각조직적라격렬동적분포정황.급약후1h,채집대서뇌척액,검측뇌척액내라격렬동시부존재.결과현시,대서관위급약3mg/kg시,AUC(0-∞)위(1 574.419±332.731) ng ·min·L-1,Tmax위(40±10) min,CL/F위0.002 L·min-1·kg-1,t1/2위(150.314±44.209) min,Gmax위(6.974±0.877) mg/L.급약1h후,각개조직균유분포.라격렬동능구투과혈뇌병장,급약후1h,통과솔위0.004 5％.유차득출결론,라격렬동재대서체내흡수신속,분포엄범,차능구통과혈뇌병장.
