华东师范大学学报（自然科学版）
華東師範大學學報（自然科學版）
화동사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF EAST CHINA NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
2012年
6期
103-113
,共11页
肌醇需求酶-1%激酶抑制剂%昆虫表达%均相时间分辨荧光%高通量筛选
肌醇需求酶-1%激酶抑製劑%昆蟲錶達%均相時間分辨熒光%高通量篩選
기순수구매-1%격매억제제%곤충표체%균상시간분변형광%고통량사선
运用昆虫蛋白表达体系成功表达纯化得到高纯度的内质网单次跨膜蛋白肌醇需求酶1(IRE1)细胞质区域段,并建立基于均相时间分辨荧光(HTRF,Homogeneous Time-resolved Fluorescence)原理的激酶活性检测体系,优化激酶抑制剂的高通量筛选模型.该模型Z’因子等于0.58,CV值等于7.5％,符合高通量筛选要求,表明高通量筛选模型建立成功.本工作为进一步发现IRE1激酶抑制剂及其后续研究工作奠定坚实基础.
運用昆蟲蛋白錶達體繫成功錶達純化得到高純度的內質網單次跨膜蛋白肌醇需求酶1(IRE1)細胞質區域段,併建立基于均相時間分辨熒光(HTRF,Homogeneous Time-resolved Fluorescence)原理的激酶活性檢測體繫,優化激酶抑製劑的高通量篩選模型.該模型Z’因子等于0.58,CV值等于7.5％,符閤高通量篩選要求,錶明高通量篩選模型建立成功.本工作為進一步髮現IRE1激酶抑製劑及其後續研究工作奠定堅實基礎.
운용곤충단백표체체계성공표체순화득도고순도적내질망단차과막단백기순수구매1(IRE1)세포질구역단,병건립기우균상시간분변형광(HTRF,Homogeneous Time-resolved Fluorescence)원리적격매활성검측체계,우화격매억제제적고통량사선모형.해모형Z’인자등우0.58,CV치등우7.5％,부합고통량사선요구,표명고통량사선모형건립성공.본공작위진일보발현IRE1격매억제제급기후속연구공작전정견실기출.
