华东师范大学学报（自然科学版）
華東師範大學學報（自然科學版）
화동사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF EAST CHINA NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
2013年
2期
84-91
,共8页
海洋真菌次级代谢产物%cAMP%环(L-脯-L-苯丙)二肽%磷酸二酯酶抑制剂
海洋真菌次級代謝產物%cAMP%環(L-脯-L-苯丙)二肽%燐痠二酯酶抑製劑
해양진균차급대사산물%cAMP%배(L-포-L-분병)이태%린산이지매억제제
利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升高不依赖于GPCR的激活,且腺苷酸环化酶激活剂forskolin与17号化合物共处理组比fsk单独处理组cAMP进一步增加.实验结果提示,17号化合物可能是通过抑制cAMP水解,从而引起cAMP水平的持续升高.17号化合物与已知的PDE抑制剂具有相似的结构特征,可能是潜在的磷酸二酯酶抑制剂.这是首次发现环(L-脯-L-苯丙)二肽具有在多种细胞内提高cAMP浓度的作用.
利用海藻來源的黃麯黴中提取到的次級代謝產物篩選GPR41的激動劑,髮現環二肽類化閤物環(L-脯-L-苯丙)二肽(17號)可在多種(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)細胞中引起細胞內cAMP水平升高.實驗結果錶明,17號化閤物引起cAMP升高不依賴于GPCR的激活,且腺苷痠環化酶激活劑forskolin與17號化閤物共處理組比fsk單獨處理組cAMP進一步增加.實驗結果提示,17號化閤物可能是通過抑製cAMP水解,從而引起cAMP水平的持續升高.17號化閤物與已知的PDE抑製劑具有相似的結構特徵,可能是潛在的燐痠二酯酶抑製劑.這是首次髮現環(L-脯-L-苯丙)二肽具有在多種細胞內提高cAMP濃度的作用.
이용해조래원적황곡매중제취도적차급대사산물사선GPR41적격동제,발현배이태류화합물배(L-포-L-분병)이태(17호)가재다충(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y화HEK293)세포중인기세포내cAMP수평승고.실험결과표명,17호화합물인기cAMP승고불의뢰우GPCR적격활,차선감산배화매격활제forskolin여17호화합물공처리조비fsk단독처리조cAMP진일보증가.실험결과제시,17호화합물가능시통과억제cAMP수해,종이인기cAMP수평적지속승고.17호화합물여이지적PDE억제제구유상사적결구특정,가능시잠재적린산이지매억제제.저시수차발현배(L-포-L-분병)이태구유재다충세포내제고cAMP농도적작용.
