CAJ | 학술논문

目的:合成具有较强抗乙型肝炎病毒(HBV)活性与较高口服吸收性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯衍生物(8a-d).方法:以2-氯乙醇为原料,通过与多聚甲醛-氯化氢作用形成2-氯乙基-氯甲基醚,后者与亚磷酸三乙酯缩合形成2-氯乙氧甲基膦酸二乙酯,再与2-氨基石-氯嘌呤缩合得到2-氨基-6-氯-9-[2-(二乙氧基膦酰甲氧基)乙基]嘌呤,所得产物分别与环丙胺或4-甲氧基苯硫酚缩合得到2-氨基石-环丙胺基/(4-甲氧苯硫基)-9-[2-(二乙氧基膦酰甲氧基)乙基]嘌呤,再经三甲基溴硅烷脱去膦乙酯,得到6-取代嘌呤非环核苷膦酸,后者与NBocL-氨基酸溴酯缩合,并经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基得到目标化合物(8a-d).结果:合成的化合物及中间体经核磁共振氢谱与质谱进行了结构鉴定,表明结构与目标产物一致.结论:该合成方法具有较好的实用性,能用于非环核苷膦酸双L-氨基酸酯衍生物的制备.
목적:합성구유교강항을형간염병독(HBV)활성여교고구복흡수성적비배핵감련산쌍L-안기산지연생물(8a-d).방법:이2-록을순위원료,통과여다취갑철-록화경작용형성2-록을기-록갑기미,후자여아린산삼을지축합형성2-록을양갑기련산이을지,재여2-안기석-록표령축합득도2-안기-6-록-9-[2-(이을양기련선갑양기)을기]표령,소득산물분별여배병알혹4-갑양기분류분축합득도2-안기석-배병알기/(4-갑양분류기)-9-[2-(이을양기련선갑양기)을기]표령,재경삼갑기추규완탈거련을지,득도6-취대표령비배핵감련산,후자여NBocL-안기산추지축합,병경을선록/갑순체계탈거보호기득도목표화합물(8a-d).결과:합성적화합물급중간체경핵자공진경보여질보진행료결구감정,표명결구여목표산물일치.결론:해합성방법구유교호적실용성,능용우비배핵감련산쌍L-안기산지연생물적제비.