中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
3期
242-248
,共7页
罗文卿%柴妙琳%侯佳朋%胡星%潘俊
囉文卿%柴妙琳%侯佳朋%鬍星%潘俊
라문경%시묘림%후가붕%호성%반준
阿昔洛韦%乳化-溶媒萃取法%生物黏附微球%工艺放大%药动学
阿昔洛韋%乳化-溶媒萃取法%生物黏附微毬%工藝放大%藥動學
아석락위%유화-용매췌취법%생물점부미구%공예방대%약동학
采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span-80的轻质液体石蜡为连续相,采用乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球.考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、包封率及体外释放行为的影响.结果表明,采用较小粒径(＜50 μm)原药可制得包封率较高、突释效应较小的微球.在此基础上进行了工艺放大试验,并用以进行体内外黏附性和大鼠体内药动学研究.与未添加卡波姆的1-EC微球相比,所制生物黏附微球在小鼠及大鼠的胃及小肠黏膜表面具有较好的黏附性,显著延长了药物在胃肠道内的滞留时间.大鼠药动学试验表明,本品与1混悬液相比能显著提高生物利用度.
採用乙基纖維素(EC)為骨架材料、卡波姆974P為生物黏附材料、丙酮為分散相溶劑、含Span-80的輕質液體石蠟為連續相,採用乳化-溶媒萃取法製備阿昔洛韋(1)生物黏附緩釋微毬.攷察瞭1原藥粉體的粒徑對微毬形態、載藥量、包封率及體外釋放行為的影響.結果錶明,採用較小粒徑(＜50 μm)原藥可製得包封率較高、突釋效應較小的微毬.在此基礎上進行瞭工藝放大試驗,併用以進行體內外黏附性和大鼠體內藥動學研究.與未添加卡波姆的1-EC微毬相比,所製生物黏附微毬在小鼠及大鼠的胃及小腸黏膜錶麵具有較好的黏附性,顯著延長瞭藥物在胃腸道內的滯留時間.大鼠藥動學試驗錶明,本品與1混懸液相比能顯著提高生物利用度.
채용을기섬유소(EC)위골가재료、잡파모974P위생물점부재료、병동위분산상용제、함Span-80적경질액체석사위련속상,채용유화-용매췌취법제비아석락위(1)생물점부완석미구.고찰료1원약분체적립경대미구형태、재약량、포봉솔급체외석방행위적영향.결과표명,채용교소립경(＜50 μm)원약가제득포봉솔교고、돌석효응교소적미구.재차기출상진행료공예방대시험,병용이진행체내외점부성화대서체내약동학연구.여미첨가잡파모적1-EC미구상비,소제생물점부미구재소서급대서적위급소장점막표면구유교호적점부성,현저연장료약물재위장도내적체류시간.대서약동학시험표명,본품여1혼현액상비능현저제고생물이용도.
