中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
3期
233-234
,共2页
李先喆%宗乾收%吴建一%车大庆
李先喆%宗乾收%吳建一%車大慶
리선철%종건수%오건일%차대경
2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸%中间体%沙格列汀%2型糖尿病%合成
2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-氧代乙痠%中間體%沙格列汀%2型糖尿病%閤成
2-(3-간기-1-금강완)-2-양대을산%중간체%사격렬정%2형당뇨병%합성
金刚烷甲酮(2)经高锰酸钾两步氧化制得糖尿病药物沙格列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸,总收率为74.7%:氧化条件①以溴化四丁铵为相转移催化剂,高锰酸钾与2投料摩尔比2.05∶1,反应温度50~55℃、pH12~13;②续加1.2当量的高锰酸钾,温度40~45℃,pH8~9.
金剛烷甲酮(2)經高錳痠鉀兩步氧化製得糖尿病藥物沙格列汀中間體2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-氧代乙痠,總收率為74.7%:氧化條件①以溴化四丁銨為相轉移催化劑,高錳痠鉀與2投料摩爾比2.05∶1,反應溫度50~55℃、pH12~13;②續加1.2噹量的高錳痠鉀,溫度40~45℃,pH8~9.
금강완갑동(2)경고맹산갑량보양화제득당뇨병약물사격렬정중간체2-(3-간기-1-금강완)-2-양대을산,총수솔위74.7%:양화조건①이추화사정안위상전이최화제,고맹산갑여2투료마이비2.05∶1,반응온도50~55℃、pH12~13;②속가1.2당량적고맹산갑,온도40~45℃,pH8~9.