精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2012年
6期
31-34
,共4页
刘亚方%李洪玉%李金岭%姜申德
劉亞方%李洪玉%李金嶺%薑申德
류아방%리홍옥%리금령%강신덕
瑞格拉非尼%抗癌药物%多激酶抑制剂%合成
瑞格拉非尼%抗癌藥物%多激酶抑製劑%閤成
서격랍비니%항암약물%다격매억제제%합성
瑞格拉非尼(Regorafenib)是新型多激酶抑制剂类抗癌药物,主要用于转移性结直肠癌的治疗.笔者以2-吡啶甲酸为原料,经氯化、醇解、酰胺化、与4-氨基-3-氟苯酚发生亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯和缩合得到瑞格拉非尼(Regorafenib).瑞格拉非尼(Regorafenib)的总收率为38％(以2-吡啶甲酸计).
瑞格拉非尼(Regorafenib)是新型多激酶抑製劑類抗癌藥物,主要用于轉移性結直腸癌的治療.筆者以2-吡啶甲痠為原料,經氯化、醇解、酰胺化、與4-氨基-3-氟苯酚髮生親覈取代反應得到中間體4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再與4-氯-3-三氟甲基苯異氰痠酯和縮閤得到瑞格拉非尼(Regorafenib).瑞格拉非尼(Regorafenib)的總收率為38％(以2-吡啶甲痠計).
서격랍비니(Regorafenib)시신형다격매억제제류항암약물,주요용우전이성결직장암적치료.필자이2-필정갑산위원료,경록화、순해、선알화、여4-안기-3-불분분발생친핵취대반응득도중간체4-(4-안기-3-불분양기)-2-(갑기안갑선기)필정,재여4-록-3-삼불갑기분이청산지화축합득도서격랍비니(Regorafenib).서격랍비니(Regorafenib)적총수솔위38％(이2-필정갑산계).
