N-甲基二肽N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu的合成研究
N-갑기이태N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu적합성연구
Study on the Synthesis of N-methyldipeptide N-Ns-N (Me)-L-Ala-N (Me)-L-Ile-OtBu
  • 万方数据
    四川师范大学学报（自然科学版） 사천사범대학학보（자연과학판）
    JOURNAL OF SICHUAN NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
    2013年 2期 275-279 ,共5页

    王晓季%唐琳钧%吕常山%陈世鹏%冯俊敏

    왕효계%당림균%려상산%진세붕%풍준민

    邻硝基苯磺酰氯%L-丙氨酸%L-异亮氨酸%N-甲基二肽 鄰硝基苯磺酰氯%L-丙氨痠%L-異亮氨痠%N-甲基二肽
    린초기분광선록%L-병안산%L-이량안산%N-갑기이태
    许多分子结构中含有N-甲基二肽结构片段的天然多肽化合物能有效抑制蛋白质水解、提高药物口服效果并延长药物作用时间.然而,绝大多数N-甲基氨基酸及其衍生物在自然界是难以得到的,而且由于它们的空间位阻较大,在进行偶合反应时相对比较困难.以L-丙氨酸和L-异亮氨酸为原料,经10步反应高效合成了对人体肿瘤细胞具有良好细胞毒性的天然环酯肽Apratoxin A的结构片断N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu.偶合反应无需添加任何催化剂,后处理简便易行.
    허다분자결구중함유N-갑기이태결구편단적천연다태화합물능유효억제단백질수해、제고약물구복효과병연장약물작용시간.연이,절대다수N-갑기안기산급기연생물재자연계시난이득도적,이차유우타문적공간위조교대,재진행우합반응시상대비교곤난.이L-병안산화L-이량안산위원료,경10보반응고효합성료대인체종류세포구유량호세포독성적천연배지태Apratoxin A적결구편단N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu.우합반응무수첨가임하최화제,후처리간편역행.
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