中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2013年
3期
187-191
,共5页
谢栋%吴蔚%刘智%余鹏%马岳慧%程泽能
謝棟%吳蔚%劉智%餘鵬%馬嶽慧%程澤能
사동%오위%류지%여붕%마악혜%정택능
LC-MS/MS%拉米夫定%药物动力学%生物等效性
LC-MS/MS%拉米伕定%藥物動力學%生物等效性
LC-MS/MS%랍미부정%약물동역학%생물등효성
目的 建立测定人血浆中拉米夫定浓度的LC-MS/MS方法,并评价拉米夫定片在健康志愿者体内的相对生物利用度及2种制剂间的生物等效性.方法 24名健康男性志愿者随机分组、自身双交叉,分别单剂量口服100 mg拉米夫定试验制剂和参比制剂,LC-MS/MS法测定血浆中拉米夫定浓度,采用WinNonlin 6.1软件计算药动学参数.结果 拉米夫定在20.48～5 000 μg·L-1与峰面积呈良好的线性关系,最低定量限(LLOQ)为20.48 μg·L-1.口服100 mg拉米夫定参比制剂和试验制剂后的主要药动学参数如下:Cmax分别为(1 152.6±326.4)和(1 032.4±319.7) μg·L-；tmax分别为(0.93±0.30)和(1.07±0.47)h；t1/2分别为(3.4±0.7)和(3.3±0.6)h；AUC0～16h分别为(3 811.9±870.2)和(3 753.6±1 067.0) μg·h·L-1；AUC0～∞分别为(3 958.9±871.3)和(3 914.8±1 087.0) μg·h·L-1.试验制剂的相对生物利用度为(98.2±17.0)％.结论 本方法简单、快速、灵敏、准确,可用于人血浆中拉米夫定浓度的测定.试验制剂与参比制剂具有生物等效性.
目的 建立測定人血漿中拉米伕定濃度的LC-MS/MS方法,併評價拉米伕定片在健康誌願者體內的相對生物利用度及2種製劑間的生物等效性.方法 24名健康男性誌願者隨機分組、自身雙交扠,分彆單劑量口服100 mg拉米伕定試驗製劑和參比製劑,LC-MS/MS法測定血漿中拉米伕定濃度,採用WinNonlin 6.1軟件計算藥動學參數.結果 拉米伕定在20.48～5 000 μg·L-1與峰麵積呈良好的線性關繫,最低定量限(LLOQ)為20.48 μg·L-1.口服100 mg拉米伕定參比製劑和試驗製劑後的主要藥動學參數如下:Cmax分彆為(1 152.6±326.4)和(1 032.4±319.7) μg·L-；tmax分彆為(0.93±0.30)和(1.07±0.47)h；t1/2分彆為(3.4±0.7)和(3.3±0.6)h；AUC0～16h分彆為(3 811.9±870.2)和(3 753.6±1 067.0) μg·h·L-1；AUC0～∞分彆為(3 958.9±871.3)和(3 914.8±1 087.0) μg·h·L-1.試驗製劑的相對生物利用度為(98.2±17.0)％.結論 本方法簡單、快速、靈敏、準確,可用于人血漿中拉米伕定濃度的測定.試驗製劑與參比製劑具有生物等效性.
목적 건립측정인혈장중랍미부정농도적LC-MS/MS방법,병평개랍미부정편재건강지원자체내적상대생물이용도급2충제제간적생물등효성.방법 24명건강남성지원자수궤분조、자신쌍교차,분별단제량구복100 mg랍미부정시험제제화삼비제제,LC-MS/MS법측정혈장중랍미부정농도,채용WinNonlin 6.1연건계산약동학삼수.결과 랍미부정재20.48～5 000 μg·L-1여봉면적정량호적선성관계,최저정량한(LLOQ)위20.48 μg·L-1.구복100 mg랍미부정삼비제제화시험제제후적주요약동학삼수여하:Cmax분별위(1 152.6±326.4)화(1 032.4±319.7) μg·L-；tmax분별위(0.93±0.30)화(1.07±0.47)h；t1/2분별위(3.4±0.7)화(3.3±0.6)h；AUC0～16h분별위(3 811.9±870.2)화(3 753.6±1 067.0) μg·h·L-1；AUC0～∞분별위(3 958.9±871.3)화(3 914.8±1 087.0) μg·h·L-1.시험제제적상대생물이용도위(98.2±17.0)％.결론 본방법간단、쾌속、령민、준학,가용우인혈장중랍미부정농도적측정.시험제제여삼비제제구유생물등효성.
