高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2013年
11期
2524-2530
,共7页
魏永吉%李顺来%于明武%杜洪光
魏永吉%李順來%于明武%杜洪光
위영길%리순래%우명무%두홍광
嘌呤衍生物%抗血小板聚集%结构表征
嘌呤衍生物%抗血小闆聚集%結構錶徵
표령연생물%항혈소판취집%결구표정
Purine derivative%Anti-platelet aggregation%Structural characterization
以鸟苷(1)为原料,经过糖环保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(2),化合物2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(3),化合物3经重氮化后再与二烷基二硫醚反应得到2-烷硫基-6-氯-9-(2',3 ',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(4a～4d),化合物4a～4d与胺进行亲核取代反应后,脱去糖环保护得到12个新型的6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物(5a ～5l).采用1H NMR,13C NMR,IR和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物的结构进行了确证,并对所有化合物进行了体外抗血小板聚集活性测试.结果表明,当测试浓度为10 μmol/L时,化合物5a～ 5l仍具有一定的抗凝活性,其中,6-(3-苯基丙基)氨基-2-丙硫基腺苷(5d)活性最为显著,抑制率可达90.2％.
以鳥苷(1)為原料,經過糖環保護得到2',3',5'-三-O-乙酰基鳥嘌呤覈苷(2),化閤物2與三氯氧燐反應得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃覈糖基)嘌呤(3),化閤物3經重氮化後再與二烷基二硫醚反應得到2-烷硫基-6-氯-9-(2',3 ',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃覈糖基)嘌呤(4a～4d),化閤物4a～4d與胺進行親覈取代反應後,脫去糖環保護得到12箇新型的6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化閤物(5a ～5l).採用1H NMR,13C NMR,IR和高分辨質譜(HRMS)對目標化閤物的結構進行瞭確證,併對所有化閤物進行瞭體外抗血小闆聚集活性測試.結果錶明,噹測試濃度為10 μmol/L時,化閤物5a～ 5l仍具有一定的抗凝活性,其中,6-(3-苯基丙基)氨基-2-丙硫基腺苷(5d)活性最為顯著,抑製率可達90.2％.
이조감(1)위원료,경과당배보호득도2',3',5'-삼-O-을선기조표령핵감(2),화합물2여삼록양린반응득도2-안기-6-록-9-(2',3',5'-삼-O-을선기-β-D-부남핵당기)표령(3),화합물3경중담화후재여이완기이류미반응득도2-완류기-6-록-9-(2',3 ',5'-삼-O-을선기-β-D-부남핵당기)표령(4a～4d),화합물4a～4d여알진행친핵취대반응후,탈거당배보호득도12개신형적6-취대안기-2-완류기선감화합물(5a ～5l).채용1H NMR,13C NMR,IR화고분변질보(HRMS)대목표화합물적결구진행료학증,병대소유화합물진행료체외항혈소판취집활성측시.결과표명,당측시농도위10 μmol/L시,화합물5a～ 5l잉구유일정적항응활성,기중,6-(3-분기병기)안기-2-병류기선감(5d)활성최위현저,억제솔가체90.2％.
