广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2013年
10期
95-96
,共2页
SB939%反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)-3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯%HDAC抑制剂
SB939%反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)-3-噻吩甲氨基)丙烯痠酯%HDAC抑製劑
SB939%반식-갑기-3-(4-(2-(이을안기)을류순기)-3-새분갑안기)병희산지%HDAC억제제
对羟氨类HDAC抑制剂化学合成方法进行探索研究,并在此基础上合成出新的系列衍生物.以苯胺、辛二酸单甲酯为原料合成N-苯-8-甲酯辛酰氨,在无水的条件下使甲酯变成羟氨,进而合成目标化合物suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA)；以反式4-氯-3-硝基肉桂酸,二乙氨基乙硫醇盐酸盐为原料,形成西佛碱,还原胺化,合成目标化合物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯.在文献的基础上改进合成路线,合成出SAHA和新的SB939类衍生物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)-3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯,为进一步开展新药物研究和实际开发具有自主知识产权的药物打下基础.
對羥氨類HDAC抑製劑化學閤成方法進行探索研究,併在此基礎上閤成齣新的繫列衍生物.以苯胺、辛二痠單甲酯為原料閤成N-苯-8-甲酯辛酰氨,在無水的條件下使甲酯變成羥氨,進而閤成目標化閤物suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA)；以反式4-氯-3-硝基肉桂痠,二乙氨基乙硫醇鹽痠鹽為原料,形成西彿堿,還原胺化,閤成目標化閤物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)3-噻吩甲氨基)丙烯痠酯.在文獻的基礎上改進閤成路線,閤成齣SAHA和新的SB939類衍生物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)-3-噻吩甲氨基)丙烯痠酯,為進一步開展新藥物研究和實際開髮具有自主知識產權的藥物打下基礎.
대간안류HDAC억제제화학합성방법진행탐색연구,병재차기출상합성출신적계렬연생물.이분알、신이산단갑지위원료합성N-분-8-갑지신선안,재무수적조건하사갑지변성간안,진이합성목표화합물suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA)；이반식4-록-3-초기육계산,이을안기을류순염산염위원료,형성서불감,환원알화,합성목표화합물반식-갑기-3-(4-(2-(이을안기)을류순기)3-새분갑안기)병희산지.재문헌적기출상개진합성로선,합성출SAHA화신적SB939류연생물반식-갑기-3-(4-(2-(이을안기)을류순기)-3-새분갑안기)병희산지,위진일보개전신약물연구화실제개발구유자주지식산권적약물타하기출.
