药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2013年
3期
195-197
,共3页
代黎%姜志辉%蔡瞻%赵明珠%李宴%倪廷峻弘%田淑娟%张大志
代黎%薑誌輝%蔡瞻%趙明珠%李宴%倪廷峻弘%田淑娟%張大誌
대려%강지휘%채첨%조명주%리연%예정준홍%전숙연%장대지
盐酸普拉格雷%抗血栓药%药物合成
鹽痠普拉格雷%抗血栓藥%藥物閤成
염산보랍격뢰%항혈전약%약물합성
目的 改进盐酸普拉格雷的合成工艺,以便于放大生产,提高产品纯度.方法 以邻氟苯乙酸和环丙烷甲酸甲酯为原料合成环丙基-2-氟苄基酮,再用NBS溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴,在碱存在下,与2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代反应,再经乙酰化和成盐反应制得盐酸普拉格雷.结果 优化后的合成工艺操作简便,成本低廉,可获得高纯度的盐酸普拉格雷.结论 新工艺总产率达到48％,有利于工业生产.
目的 改進鹽痠普拉格雷的閤成工藝,以便于放大生產,提高產品純度.方法 以鄰氟苯乙痠和環丙烷甲痠甲酯為原料閤成環丙基-2-氟芐基酮,再用NBS溴代得到α-環丙基羰基-2-氟芐基溴,在堿存在下,與2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氫噻吩併[3,2-c]吡啶鹽痠鹽髮生親覈取代反應,再經乙酰化和成鹽反應製得鹽痠普拉格雷.結果 優化後的閤成工藝操作簡便,成本低廉,可穫得高純度的鹽痠普拉格雷.結論 新工藝總產率達到48％,有利于工業生產.
목적 개진염산보랍격뢰적합성공예,이편우방대생산,제고산품순도.방법 이린불분을산화배병완갑산갑지위원료합성배병기-2-불변기동,재용NBS추대득도α-배병기탄기-2-불변기추,재감존재하,여2-양대-2,4,5,6,7,7a-륙경새분병[3,2-c]필정염산염발생친핵취대반응,재경을선화화성염반응제득염산보랍격뢰.결과 우화후적합성공예조작간편,성본저렴,가획득고순도적염산보랍격뢰.결론 신공예총산솔체도48％,유리우공업생산.
