南方医科大学学报
南方醫科大學學報
남방의과대학학보
JOURNAL OF SOUTHERN MEDICAL UNIVERSITY
2013年
6期
779-784
,共6页
王成%尹吉林%周伟%张岚%周晴
王成%尹吉林%週偉%張嵐%週晴
왕성%윤길림%주위%장람%주청
点击化学%放射性碘标记%5碘-(125/131I)-1,2,3-三唑化合物%反应机制
點擊化學%放射性碘標記%5碘-(125/131I)-1,2,3-三唑化閤物%反應機製
점격화학%방사성전표기%5전-(125/131I)-1,2,3-삼서화합물%반응궤제
click chemistry%radioiodination%5-iodo (125/131I)-1,2,3-triazoles%mechanism
通过Cu(I)催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物,建立一套新的放射性碘标记的方法,该方法温和、快速、高效.结果显示在有机相反应中,通过点击化学反应5-碘-(125/131I)-1,2,3-三唑化合物在24 h内合成,放射化学产率达到13％.但是在水相中,点击化学标记生物分子RGD的放射化学产率为0.原因是在水相中,Cu(I)催化作用使得氢离子和碘离子发生了交换反应,没有足够的放射性碘配体与RGD发生偶联.本文还提出了在反应溶剂为有机相和水相的条件下Cu(Ⅰ)催化该环加成反应的不同反应机制.
通過Cu(I)催化的點擊化學閤成一種放射性碘標記化閤物,建立一套新的放射性碘標記的方法,該方法溫和、快速、高效.結果顯示在有機相反應中,通過點擊化學反應5-碘-(125/131I)-1,2,3-三唑化閤物在24 h內閤成,放射化學產率達到13％.但是在水相中,點擊化學標記生物分子RGD的放射化學產率為0.原因是在水相中,Cu(I)催化作用使得氫離子和碘離子髮生瞭交換反應,沒有足夠的放射性碘配體與RGD髮生偶聯.本文還提齣瞭在反應溶劑為有機相和水相的條件下Cu(Ⅰ)催化該環加成反應的不同反應機製.
통과Cu(I)최화적점격화학합성일충방사성전표기화합물,건립일투신적방사성전표기적방법,해방법온화、쾌속、고효.결과현시재유궤상반응중,통과점격화학반응5-전-(125/131I)-1,2,3-삼서화합물재24 h내합성,방사화학산솔체도13％.단시재수상중,점격화학표기생물분자RGD적방사화학산솔위0.원인시재수상중,Cu(I)최화작용사득경리자화전리자발생료교환반응,몰유족구적방사성전배체여RGD발생우련.본문환제출료재반응용제위유궤상화수상적조건하Cu(Ⅰ)최화해배가성반응적불동반응궤제.
