中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
6期
585-588
,共4页
赵利刚%李燕%方亮%吕立勋%赵琳琳
趙利剛%李燕%方亮%呂立勛%趙琳琳
조리강%리연%방량%려립훈%조림림
托特罗定%薄荷醇酯衍生物%压敏胶分散型贴剂%体外透皮%药动学
託特囉定%薄荷醇酯衍生物%壓敏膠分散型貼劑%體外透皮%藥動學
탁특라정%박하순지연생물%압민효분산형첩제%체외투피%약동학
tolterodine%O-acylmenthol derivative%drug-in-adhesive patch%in vitro permeability%pharmacokinetics
分别以丙烯酸树脂压敏胶和硅酮压敏胶为基质制备托特罗定压敏胶分散型贴剂,结果采用硅酮压敏胶的制品中药物稳态渗透速率较高.又制备了以硅酮压敏胶为基质、含不同促透剂[月桂氮(艹卓)酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、油酸薄荷醇酯(M-OA)或庚酸薄荷醇酯(M-HEP)]的制品,结果促渗透作用由大到小依序为:M-OA＞NMP＞M-HEP,月桂氮(艹卓)酮及薄荷醇对托特罗定均无明显促透作用.大鼠药动学研究结果表明,空白组及加入M-OA的贴剂组大鼠稳态血药浓度(css)分别为0.69和0.97 μg/ml;计算得相应的稳态血药浓度预测值(cssp)分别为0.60和0.93 μg/ml,表明该制品具有良好的体内外相关性.
分彆以丙烯痠樹脂壓敏膠和硅酮壓敏膠為基質製備託特囉定壓敏膠分散型貼劑,結果採用硅酮壓敏膠的製品中藥物穩態滲透速率較高.又製備瞭以硅酮壓敏膠為基質、含不同促透劑[月桂氮(艸卓)酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、油痠薄荷醇酯(M-OA)或庚痠薄荷醇酯(M-HEP)]的製品,結果促滲透作用由大到小依序為:M-OA＞NMP＞M-HEP,月桂氮(艸卓)酮及薄荷醇對託特囉定均無明顯促透作用.大鼠藥動學研究結果錶明,空白組及加入M-OA的貼劑組大鼠穩態血藥濃度(css)分彆為0.69和0.97 μg/ml;計算得相應的穩態血藥濃度預測值(cssp)分彆為0.60和0.93 μg/ml,錶明該製品具有良好的體內外相關性.
분별이병희산수지압민효화규동압민효위기질제비탁특라정압민효분산형첩제,결과채용규동압민효적제품중약물은태삼투속솔교고.우제비료이규동압민효위기질、함불동촉투제[월계담(초탁)동、N-갑기필각완동(NMP)、박하순、유산박하순지(M-OA)혹경산박하순지(M-HEP)]적제품,결과촉삼투작용유대도소의서위:M-OA＞NMP＞M-HEP,월계담(초탁)동급박하순대탁특라정균무명현촉투작용.대서약동학연구결과표명,공백조급가입M-OA적첩제조대서은태혈약농도(css)분별위0.69화0.97 μg/ml;계산득상응적은태혈약농도예측치(cssp)분별위0.60화0.93 μg/ml,표명해제품구유량호적체내외상관성.
