中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
6期
557-559
,共3页
吴倩倩%贾侃彦%熊攀%李振华
吳倩倩%賈侃彥%熊攀%李振華
오천천%가간언%웅반%리진화
替卡格雷%2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶%中间体%合成
替卡格雷%2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶%中間體%閤成
체잡격뢰%2-병류기-4,6-이록-5-안기밀정%중간체%합성
ticagrelor%2-propylthio-4,6-dichloro-5-aminopyrimidine%intermediate%synthesis
丙二酸二乙酯、硫脲环合生成硫代巴比妥酸钠,在碘化四丁铵催化下经溴丙烷烷基化,再与30％～40％硝酸经管式硝化反应制得2-丙硫基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶,最后经氯代、还原合成了抗凝血药替卡格雷的重要中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶,总收率约67％.
丙二痠二乙酯、硫脲環閤生成硫代巴比妥痠鈉,在碘化四丁銨催化下經溴丙烷烷基化,再與30％～40％硝痠經管式硝化反應製得2-丙硫基-4,6-二羥基-5-硝基嘧啶,最後經氯代、還原閤成瞭抗凝血藥替卡格雷的重要中間體2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶,總收率約67％.
병이산이을지、류뇨배합생성류대파비타산납,재전화사정안최화하경추병완완기화,재여30％～40％초산경관식초화반응제득2-병류기-4,6-이간기-5-초기밀정,최후경록대、환원합성료항응혈약체잡격뢰적중요중간체2-병류기-4,6-이록-5-안기밀정,총수솔약67％.
