中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
6期
554-556
,共3页
马彦琴%赵世魁%张桂森%杨相平
馬彥琴%趙世魁%張桂森%楊相平
마언금%조세괴%장계삼%양상평
他喷他多%镇痛药%合成
他噴他多%鎮痛藥%閤成
타분타다%진통약%합성
tapentadol%analgesics%synthesis
1-(3-甲氧基苯基)-1-丙酮与N,N-二甲基氯甲胺经烃化及手性拆分得到(S)-3-(二甲胺基)-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基丙酮,与乙基膦酸二乙酯经Horner-Emmons-Wittig反应及催化氢化制得(2R,3R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基戊胺,最后经脱甲基、成盐酸盐得到盐酸他喷他多,总收率约51％.
1-(3-甲氧基苯基)-1-丙酮與N,N-二甲基氯甲胺經烴化及手性拆分得到(S)-3-(二甲胺基)-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基丙酮,與乙基膦痠二乙酯經Horner-Emmons-Wittig反應及催化氫化製得(2R,3R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基戊胺,最後經脫甲基、成鹽痠鹽得到鹽痠他噴他多,總收率約51％.
1-(3-갑양기분기)-1-병동여N,N-이갑기록갑알경경화급수성탁분득도(S)-3-(이갑알기)-1-(3-갑양기분기)-2-갑기병동,여을기련산이을지경Horner-Emmons-Wittig반응급최화경화제득(2R,3R)-3-(3-갑양기분기)-N,N,2-삼갑기무알,최후경탈갑기、성염산염득도염산타분타다,총수솔약51％.
