中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
6期
541-544
,共4页
tivozanib%VEGFR抑制剂%抗肿瘤药%合成
tivozanib%VEGFR抑製劑%抗腫瘤藥%閤成
tivozanib%VEGFR억제제%항종류약%합성
tivozanib%VEGFR inhibitor%antitumor drug%synthesis
3,4-二甲氧基苯胺(2)与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯经取代、环合、水解、脱羧及氯代反应制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(6);或以2、米氏酸和原甲酸三甲酯为原料,经取代、环合、氯代反应制得6.6与4-氨基-3-氯苯酚盐酸盐(7)进行醚化反应后,再与3-氨基-5-甲基异噁唑进行成脲反应制得抗肿瘤药tivozanib,总收率约35%~37%(以2计).
3,4-二甲氧基苯胺(2)與乙氧基亞甲基丙二痠二乙酯經取代、環閤、水解、脫羧及氯代反應製得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(6);或以2、米氏痠和原甲痠三甲酯為原料,經取代、環閤、氯代反應製得6.6與4-氨基-3-氯苯酚鹽痠鹽(7)進行醚化反應後,再與3-氨基-5-甲基異噁唑進行成脲反應製得抗腫瘤藥tivozanib,總收率約35%~37%(以2計).
3,4-이갑양기분알(2)여을양기아갑기병이산이을지경취대、배합、수해、탈최급록대반응제득4-록-6,7-이갑양기규람(6);혹이2、미씨산화원갑산삼갑지위원료,경취대、배합、록대반응제득6.6여4-안기-3-록분분염산염(7)진행미화반응후,재여3-안기-5-갑기이오서진행성뇨반응제득항종류약tivozanib,총수솔약35%~37%(이2계).