中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
7期
601-603
,共3页
赵杰%尚伟定%薛娜%张恺%杜玉民
趙傑%尚偉定%薛娜%張愷%杜玉民
조걸%상위정%설나%장개%두옥민
去甲文拉法辛%抗抑郁药%合成
去甲文拉法辛%抗抑鬱藥%閤成
거갑문랍법신%항억욱약%합성
desmethylvenlafaxine%antidepressant drug%synthesis
以对羟基苯乙腈为原料,经溴苄醚化生成4-苄氧基苯乙腈,再在氢化钠作用下与环己酮缩合生成1-[1-氰基-1-(4-苄氧苯基)甲基]环己醇,在10％钯炭催化下进行常压氢化反应还原氰基,同时氢解脱苄生成1-[2-氨基-1-(4-羟基苯基)-乙基]环己醇,最后与甲醛/甲酸发生Leuckart反应进行N-甲基化得抗抑郁药去甲文拉法辛,总收率约46.5％.
以對羥基苯乙腈為原料,經溴芐醚化生成4-芐氧基苯乙腈,再在氫化鈉作用下與環己酮縮閤生成1-[1-氰基-1-(4-芐氧苯基)甲基]環己醇,在10％鈀炭催化下進行常壓氫化反應還原氰基,同時氫解脫芐生成1-[2-氨基-1-(4-羥基苯基)-乙基]環己醇,最後與甲醛/甲痠髮生Leuckart反應進行N-甲基化得抗抑鬱藥去甲文拉法辛,總收率約46.5％.
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