中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
7期
634-640
,共7页
江东波%张炜华%刘建文%沈熊%翁伟宇
江東波%張煒華%劉建文%瀋熊%翁偉宇
강동파%장위화%류건문%침웅%옹위우
硬脂酰壳寡糖%聚乙二醇化硬脂酰壳寡糖%胶束性质%细胞生长抑制%药动学
硬脂酰殼寡糖%聚乙二醇化硬脂酰殼寡糖%膠束性質%細胞生長抑製%藥動學
경지선각과당%취을이순화경지선각과당%효속성질%세포생장억제%약동학
stearyl grafted chitooligosaccharide%PEGylated stearyl grafted chitooligosaccharide%micelle property%cell growth inhibition%pharmacokinetics
合成了硬脂酰壳寡糖(COS-SA)和聚乙二醇化硬脂酰壳寡糖(PEG-COS-SA),两者在水中均可自组装成纳米胶束.考察了空白胶束和载盐酸多柔比星胶束的性质.结果表明,COS-SA中硬脂酸取代度主要影响临界胶束浓度,与硬脂酸/壳寡糖的投料比呈线性关系;载药胶束的粒径显著大于空白胶束;PEG修饰可进一步使胶束的粒径和临界胶束浓度增大、ζ电位减小.两种载药胶束的释药行为相似,均有明显的缓释作用.与COS-SA载药胶束相比,PEG化载药胶束对肿瘤细胞生长的抑制率较低,但血清稳定性良好,静脉注射后的长循环效果显著.提示化学组成对以壳寡糖衍生物为载体的纳米胶束性能有重要影响.
閤成瞭硬脂酰殼寡糖(COS-SA)和聚乙二醇化硬脂酰殼寡糖(PEG-COS-SA),兩者在水中均可自組裝成納米膠束.攷察瞭空白膠束和載鹽痠多柔比星膠束的性質.結果錶明,COS-SA中硬脂痠取代度主要影響臨界膠束濃度,與硬脂痠/殼寡糖的投料比呈線性關繫;載藥膠束的粒徑顯著大于空白膠束;PEG脩飾可進一步使膠束的粒徑和臨界膠束濃度增大、ζ電位減小.兩種載藥膠束的釋藥行為相似,均有明顯的緩釋作用.與COS-SA載藥膠束相比,PEG化載藥膠束對腫瘤細胞生長的抑製率較低,但血清穩定性良好,靜脈註射後的長循環效果顯著.提示化學組成對以殼寡糖衍生物為載體的納米膠束性能有重要影響.
합성료경지선각과당(COS-SA)화취을이순화경지선각과당(PEG-COS-SA),량자재수중균가자조장성납미효속.고찰료공백효속화재염산다유비성효속적성질.결과표명,COS-SA중경지산취대도주요영향림계효속농도,여경지산/각과당적투료비정선성관계;재약효속적립경현저대우공백효속;PEG수식가진일보사효속적립경화림계효속농도증대、ζ전위감소.량충재약효속적석약행위상사,균유명현적완석작용.여COS-SA재약효속상비,PEG화재약효속대종류세포생장적억제솔교저,단혈청은정성량호,정맥주사후적장순배효과현저.제시화학조성대이각과당연생물위재체적납미효속성능유중요영향.
