药学服务与研究
藥學服務與研究
약학복무여연구
PHARMACEUTICAL CARE AND RESEARCH
2013年
3期
200-204
,共5页
李金银%李文学%唐原君%陈建明%狄斌%范国荣
李金銀%李文學%唐原君%陳建明%狄斌%範國榮
리금은%리문학%당원군%진건명%적빈%범국영
注射用紫杉醇脂肪乳%紫杉醇注射液%药代动力学%色谱法,高效液相%质谱法,联用%比格犬
註射用紫杉醇脂肪乳%紫杉醇註射液%藥代動力學%色譜法,高效液相%質譜法,聯用%比格犬
주사용자삼순지방유%자삼순주사액%약대동역학%색보법,고효액상%질보법,련용%비격견
paclitaxel emulsion for injection%paclitaxel injection%pharmacokinetics%chromatography,high performance liquid%mass spectrometry,tandem%beagle
目的:建立测定比格犬血浆中紫杉醇浓度的方法,并将其应用于比格犬体内注射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇注射液的药动学比较研究.方法:将注射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇注射液静脉给药1.5mg/kg后,测定比格犬血浆中的药物浓度,估算并比较药动学数据.血浆样品及内标多西他赛置于96孔板中,进行高通量的液液萃取.结果:紫杉醇的线性范围为2~ 500 ng/ml,最低定量下限为2 ng/ml,批内、批间精密度(RSD%)均<1 5%.分别静脉注射两种制剂后,在比格犬血浆中,紫杉醇的t1/2分别为(4.72±0.53)和(4.50±0.81)h,MRT为(2.46±0.38)和(1.82±0.59)h,AUC0-12h为(388.90±63.39)和(711.74±33.70) ng·h·ml-1,AUC0x为(411.89±68.44)和(738.35±45.54) ng· h· ml-1,CL为(3.71±0.46)和(2.04±0.11)L·h1·kg-1,Vd为(9.07±1.35)和(3.65±0.91) L/kg.结论:该方法灵敏、准确、专一、简便并且实现高通量分析,适用于注射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇注射液在比格犬体内的药动学比较研究.两种制剂的主要药动学参数中c0、AUC、CL、Vd存在显著性差异(P<0.05),用梯形面积法(AUC)估算紫杉醇脂肪乳对于紫杉醇普通制剂的相对生物利用度为(54.93±10.82)%.
目的:建立測定比格犬血漿中紫杉醇濃度的方法,併將其應用于比格犬體內註射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇註射液的藥動學比較研究.方法:將註射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇註射液靜脈給藥1.5mg/kg後,測定比格犬血漿中的藥物濃度,估算併比較藥動學數據.血漿樣品及內標多西他賽置于96孔闆中,進行高通量的液液萃取.結果:紫杉醇的線性範圍為2~ 500 ng/ml,最低定量下限為2 ng/ml,批內、批間精密度(RSD%)均<1 5%.分彆靜脈註射兩種製劑後,在比格犬血漿中,紫杉醇的t1/2分彆為(4.72±0.53)和(4.50±0.81)h,MRT為(2.46±0.38)和(1.82±0.59)h,AUC0-12h為(388.90±63.39)和(711.74±33.70) ng·h·ml-1,AUC0x為(411.89±68.44)和(738.35±45.54) ng· h· ml-1,CL為(3.71±0.46)和(2.04±0.11)L·h1·kg-1,Vd為(9.07±1.35)和(3.65±0.91) L/kg.結論:該方法靈敏、準確、專一、簡便併且實現高通量分析,適用于註射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇註射液在比格犬體內的藥動學比較研究.兩種製劑的主要藥動學參數中c0、AUC、CL、Vd存在顯著性差異(P<0.05),用梯形麵積法(AUC)估算紫杉醇脂肪乳對于紫杉醇普通製劑的相對生物利用度為(54.93±10.82)%.
목적:건립측정비격견혈장중자삼순농도적방법,병장기응용우비격견체내주사용자삼순지방유화보통자삼순주사액적약동학비교연구.방법:장주사용자삼순지방유화보통자삼순주사액정맥급약1.5mg/kg후,측정비격견혈장중적약물농도,고산병비교약동학수거.혈장양품급내표다서타새치우96공판중,진행고통량적액액췌취.결과:자삼순적선성범위위2~ 500 ng/ml,최저정량하한위2 ng/ml,비내、비간정밀도(RSD%)균<1 5%.분별정맥주사량충제제후,재비격견혈장중,자삼순적t1/2분별위(4.72±0.53)화(4.50±0.81)h,MRT위(2.46±0.38)화(1.82±0.59)h,AUC0-12h위(388.90±63.39)화(711.74±33.70) ng·h·ml-1,AUC0x위(411.89±68.44)화(738.35±45.54) ng· h· ml-1,CL위(3.71±0.46)화(2.04±0.11)L·h1·kg-1,Vd위(9.07±1.35)화(3.65±0.91) L/kg.결론:해방법령민、준학、전일、간편병차실현고통량분석,괄용우주사용자삼순지방유화보통자삼순주사액재비격견체내적약동학비교연구.량충제제적주요약동학삼수중c0、AUC、CL、Vd존재현저성차이(P<0.05),용제형면적법(AUC)고산자삼순지방유대우자삼순보통제제적상대생물이용도위(54.93±10.82)%.