哈尔滨商业大学学报（自然科学版）
哈爾濱商業大學學報（自然科學版）
합이빈상업대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF HARBIN UNIVERSITY OF COMMERCE(NATURAL SCIENCES EDITION)
2013年
5期
558-560
,共3页
阿西替尼%合成%醚化%溴化%Heck偶联
阿西替尼%閤成%醚化%溴化%Heck偶聯
아서체니%합성%미화%추화%Heck우련
axitinib%synthesis%etherification%bromination%Heck coupling
为使阿西替尼制备工艺适合工业化生产,且生产过程稳定,制备过程安全、绿色环保.以6-溴吲唑和2-巯基-N-甲基苯甲酰胺为起始原料,经过缩合硫醚化、溴化剂NBS溴化吲唑环、烯烃Heck偶联制备阿西替尼.通过实验和放大验证,该路线具有起始原料市场易得,反应条件温和,制备过程对环境污染少,操作过程简易、安全可靠,反应后处理简单,反应总收率高,产品成本相对低廉,相对其他合成路线有更适合工业化生产的明显竞争优势.
為使阿西替尼製備工藝適閤工業化生產,且生產過程穩定,製備過程安全、綠色環保.以6-溴吲唑和2-巰基-N-甲基苯甲酰胺為起始原料,經過縮閤硫醚化、溴化劑NBS溴化吲唑環、烯烴Heck偶聯製備阿西替尼.通過實驗和放大驗證,該路線具有起始原料市場易得,反應條件溫和,製備過程對環境汙染少,操作過程簡易、安全可靠,反應後處理簡單,反應總收率高,產品成本相對低廉,相對其他閤成路線有更適閤工業化生產的明顯競爭優勢.
위사아서체니제비공예괄합공업화생산,차생산과정은정,제비과정안전、록색배보.이6-추신서화2-구기-N-갑기분갑선알위기시원료,경과축합류미화、추화제NBS추화신서배、희경Heck우련제비아서체니.통과실험화방대험증,해로선구유기시원료시장역득,반응조건온화,제비과정대배경오염소,조작과정간역、안전가고,반응후처리간단,반응총수솔고,산품성본상대저렴,상대기타합성로선유경괄합공업화생산적명현경쟁우세.
