高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2013年
6期
1394-1402
,共9页
彭春勇%卢俊瑞%辛春伟%李建发%戢丹%鲍秀荣
彭春勇%盧俊瑞%辛春偉%李建髮%戢丹%鮑秀榮
팽춘용%로준서%신춘위%리건발%집단%포수영
1,2,3-三唑%席夫碱%抗菌%构效关系
1,2,3-三唑%席伕堿%抗菌%構效關繫
1,2,3-삼서%석부감%항균%구효관계
1,2,3-Triazole%Shift base%Antibacterial%Structure-activity relationship
根据活性基团拼接原理,以4-取代-苯胺为原料,经重氮化、关环和缩合反应合成了17个化合物1-(4-取代苯基)-5-取代苯基亚氨基-4-取代-1,2,3-三唑(7a～ 7c和13a～13d)和1-(4-取代苯基)-5-取代苄基氨基-4-取代-1,2,3-三唑(5a～5c,10a～10c和14a ～14d),其中化合物5a～5c,7b,7c,10a,10c,13b ～ 13d和14b～14c为新化合物,对所制备化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,对大肠杆菌的抑菌活性均优于氟康唑；化合物7a和10c对金黄色葡萄球菌的抑制活性明显优于氟康唑；而化合物13a和13d则对白色念球菌表现出良好的抑制活性,与三氯生相当.
根據活性基糰拼接原理,以4-取代-苯胺為原料,經重氮化、關環和縮閤反應閤成瞭17箇化閤物1-(4-取代苯基)-5-取代苯基亞氨基-4-取代-1,2,3-三唑(7a～ 7c和13a～13d)和1-(4-取代苯基)-5-取代芐基氨基-4-取代-1,2,3-三唑(5a～5c,10a～10c和14a ～14d),其中化閤物5a～5c,7b,7c,10a,10c,13b ～ 13d和14b～14c為新化閤物,對所製備化閤物的結構進行瞭錶徵.生物活性測試結果錶明,所有化閤物均錶現齣一定的抑菌活性,對大腸桿菌的抑菌活性均優于氟康唑；化閤物7a和10c對金黃色葡萄毬菌的抑製活性明顯優于氟康唑；而化閤物13a和13d則對白色唸毬菌錶現齣良好的抑製活性,與三氯生相噹.
근거활성기단병접원리,이4-취대-분알위원료,경중담화、관배화축합반응합성료17개화합물1-(4-취대분기)-5-취대분기아안기-4-취대-1,2,3-삼서(7a～ 7c화13a～13d)화1-(4-취대분기)-5-취대변기안기-4-취대-1,2,3-삼서(5a～5c,10a～10c화14a ～14d),기중화합물5a～5c,7b,7c,10a,10c,13b ～ 13d화14b～14c위신화합물,대소제비화합물적결구진행료표정.생물활성측시결과표명,소유화합물균표현출일정적억균활성,대대장간균적억균활성균우우불강서；화합물7a화10c대금황색포도구균적억제활성명현우우불강서；이화합물13a화13d칙대백색념구균표현출량호적억제활성,여삼록생상당.
