中国药业
中國藥業
중국약업
CHINA PHARMACEUTICALS
2014年
12期
25-26
,共2页
路晓钦%黄丹%李蓉%董志
路曉欽%黃丹%李蓉%董誌
로효흠%황단%리용%동지
西替利嗪%左西替利嗪%氨茶碱%血药浓度
西替利嗪%左西替利嗪%氨茶堿%血藥濃度
서체리진%좌서체리진%안다감%혈약농도
cetirizine%levocetirizine%aminophylline%plasma concentration
目的：探讨手性药物左西替利嗪与西替利嗪对氨茶碱代谢的影响。方法采用反相高效液相色谱法，色谱柱为 Hypersil BDS C18柱(250 mm ×4.6 mm，5μm)，流动相为水-甲醇（85：15），流速为1.0 mL / min，柱温为35℃，检测波长为275 nm。SD 大鼠，随机分为单用氨茶碱组（APL 组）、左西替利嗪+氨茶碱组（LCZ + APL 组）和西替利嗪+氨茶碱组（CZ + APL 组），每组8只（雌雄各半）。分别在给药0，2，4，6，8 h 时采血测定氨茶碱的血药浓度，分析药代动力学参数。结果与 LCZ + APL 组比较，APL 组氨茶碱的给药后初始血管浓度（ Co）、消除速率常数（Ke）、药物半衰期（ t1/2）、清除率（ CL）、药时曲线下面积（ AUC）、表观分布容积（ Vc）有显著性差异（ P ＜0.01或P ＜0.05）。与 CZ + APL 组比较，APL 组氨茶碱的 Ke，t1/2，CL，AUC 有显著性差异（ P ＜0.05），而 Co 及 Vc 无显著差异（ P ＞0.05）。与LCZ + APL 组比较，CZ + APL 组氨茶碱的 Ke，CL，Co，AUC 有显著性差异（ P ＜0.01或 P ＜0.05），t1/2无显著性差异（ P ＞0.05）。结论左西替利嗪与西替利嗪均可使氨茶碱的血药浓度升高、代谢率减慢，同时西替利嗪使氨茶碱血药浓度升高的作用比左西替利嗪更明显。
目的：探討手性藥物左西替利嗪與西替利嗪對氨茶堿代謝的影響。方法採用反相高效液相色譜法，色譜柱為 Hypersil BDS C18柱(250 mm ×4.6 mm，5μm)，流動相為水-甲醇（85：15），流速為1.0 mL / min，柱溫為35℃，檢測波長為275 nm。SD 大鼠，隨機分為單用氨茶堿組（APL 組）、左西替利嗪+氨茶堿組（LCZ + APL 組）和西替利嗪+氨茶堿組（CZ + APL 組），每組8隻（雌雄各半）。分彆在給藥0，2，4，6，8 h 時採血測定氨茶堿的血藥濃度，分析藥代動力學參數。結果與 LCZ + APL 組比較，APL 組氨茶堿的給藥後初始血管濃度（ Co）、消除速率常數（Ke）、藥物半衰期（ t1/2）、清除率（ CL）、藥時麯線下麵積（ AUC）、錶觀分佈容積（ Vc）有顯著性差異（ P ＜0.01或P ＜0.05）。與 CZ + APL 組比較，APL 組氨茶堿的 Ke，t1/2，CL，AUC 有顯著性差異（ P ＜0.05），而 Co 及 Vc 無顯著差異（ P ＞0.05）。與LCZ + APL 組比較，CZ + APL 組氨茶堿的 Ke，CL，Co，AUC 有顯著性差異（ P ＜0.01或 P ＜0.05），t1/2無顯著性差異（ P ＞0.05）。結論左西替利嗪與西替利嗪均可使氨茶堿的血藥濃度升高、代謝率減慢，同時西替利嗪使氨茶堿血藥濃度升高的作用比左西替利嗪更明顯。
목적：탐토수성약물좌서체리진여서체리진대안다감대사적영향。방법채용반상고효액상색보법，색보주위 Hypersil BDS C18주(250 mm ×4.6 mm，5μm)，류동상위수-갑순（85：15），류속위1.0 mL / min，주온위35℃，검측파장위275 nm。SD 대서，수궤분위단용안다감조（APL 조）、좌서체리진+안다감조（LCZ + APL 조）화서체리진+안다감조（CZ + APL 조），매조8지（자웅각반）。분별재급약0，2，4，6，8 h 시채혈측정안다감적혈약농도，분석약대동역학삼수。결과여 LCZ + APL 조비교，APL 조안다감적급약후초시혈관농도（ Co）、소제속솔상수（Ke）、약물반쇠기（ t1/2）、청제솔（ CL）、약시곡선하면적（ AUC）、표관분포용적（ Vc）유현저성차이（ P ＜0.01혹P ＜0.05）。여 CZ + APL 조비교，APL 조안다감적 Ke，t1/2，CL，AUC 유현저성차이（ P ＜0.05），이 Co 급 Vc 무현저차이（ P ＞0.05）。여LCZ + APL 조비교，CZ + APL 조안다감적 Ke，CL，Co，AUC 유현저성차이（ P ＜0.01혹 P ＜0.05），t1/2무현저성차이（ P ＞0.05）。결론좌서체리진여서체리진균가사안다감적혈약농도승고、대사솔감만，동시서체리진사안다감혈약농도승고적작용비좌서체리진경명현。
Objective To investigate the effects of chiral drug cetirizine and levocetirizine on the metabolism of aminophylline in rats. Methods The plasma concentration of aminophylline was detected by RP - HPLC with a BDS C18 column(250 mm × 4. 6 mm,5 μm). The mobile phase was water - methanol solution(85 : 15)at a flow rate of 1. 0 mL / min. The column temperature was 35 ℃. The detec-tion wavelength was 275 nm. The SD rats were randomly divided into the aminophylline group(APL group),levocetirizine plus amino-phylline group(LCZ + APL group)and cetirizine plus aminophylline group(CZ + APL group),8 rats in each group. The plasma concentra-tion of the aminophylline in rat was detected at the different timepoints of 0,2,4,6,8 h after administration and the pharmacokinetic parameters were analyzed. Results The initial plasma concentration( C0),elimination rate constant(Ke),half life( t1 / 2),clearance rate ( CL),area under curve( AUC)and apparent volume of distribution( Vc)of aminophylline had statistical differences between the APL group and the LCZ + APL group( P < 0. 01 or P < 0. 05). Ke,t1 / 2,CL and AUC of aminophylline had statistical differences between the APL group and the CZ + APL group( P < 0. 05),but C0 and Vc represented no difference( P > 0. 05). Ke,CL,C0 and AUC of aminophylline had statistical differences between the CZ + APL group and the LCZ + APL group,without including t1 / 2( P > 0. 05). Conclusion Levocetirizine and cetirizine both can elevate the plasma concentration and decrease the metabolic rate of amino-phylline. Furthermore,the effect of cetirizine for elevating blood aminophylline concentration is more significant than that of levocetirizine.
