合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
3期
281-287
,共7页
闵方倩%段文贵%林桂汕%石贤春%谭洪兵%杨章旗
閔方倩%段文貴%林桂汕%石賢春%譚洪兵%楊章旂
민방천%단문귀%림계산%석현춘%담홍병%양장기
去氢枞酸%磺酰胺%合成%杀菌活性%除草活性
去氫樅痠%磺酰胺%閤成%殺菌活性%除草活性
거경종산%광선알%합성%살균활성%제초활성
dehydroabietic acid%sulfonamide%synthesis%fungicidal activity%herbicidal activity
去氢枞酸与SOCl2反应制得去氢枞酸酰氯(2);芳磺酰氯与乙二胺经N-酰化反应制得N-芳磺酰基乙二胺(4a～4k);在DMAP催化下,2分别与4a ～4k经N-酰化反应合成了11个新型的去氢枞酸基磺酰胺类化合物(5a～5k),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.生物活性测试结果表明,在用药量为50μg·mL-1时,5a ～5k对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌有一定的抑菌活性,其中去氢枞酸基间甲基苯磺酰胺(5c)对番茄早疫病菌的杀菌活性最佳,抑制率为73.6％;在用药量为100 μg· mL-1时,大部分化合物对油菜的胚根生长有一定抑制作用,其中去氢枞酸基对甲氧基苯磺酰胺(5d)的抑菌活性最佳,抑菌率为57.1％.
去氫樅痠與SOCl2反應製得去氫樅痠酰氯(2);芳磺酰氯與乙二胺經N-酰化反應製得N-芳磺酰基乙二胺(4a～4k);在DMAP催化下,2分彆與4a ～4k經N-酰化反應閤成瞭11箇新型的去氫樅痠基磺酰胺類化閤物(5a～5k),其結構經1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS錶徵.生物活性測試結果錶明,在用藥量為50μg·mL-1時,5a ～5k對黃瓜枯萎病菌、蘋果輪紋病菌、番茄早疫病菌、花生褐斑病菌和小麥赤黴病菌有一定的抑菌活性,其中去氫樅痠基間甲基苯磺酰胺(5c)對番茄早疫病菌的殺菌活性最佳,抑製率為73.6％;在用藥量為100 μg· mL-1時,大部分化閤物對油菜的胚根生長有一定抑製作用,其中去氫樅痠基對甲氧基苯磺酰胺(5d)的抑菌活性最佳,抑菌率為57.1％.
거경종산여SOCl2반응제득거경종산선록(2);방광선록여을이알경N-선화반응제득N-방광선기을이알(4a～4k);재DMAP최화하,2분별여4a ～4k경N-선화반응합성료11개신형적거경종산기광선알류화합물(5a～5k),기결구경1H NMR,13C NMR,IR화ESI-MS표정.생물활성측시결과표명,재용약량위50μg·mL-1시,5a ～5k대황과고위병균、평과륜문병균、번가조역병균、화생갈반병균화소맥적매병균유일정적억균활성,기중거경종산기간갑기분광선알(5c)대번가조역병균적살균활성최가,억제솔위73.6％;재용약량위100 μg· mL-1시,대부분화합물대유채적배근생장유일정억제작용,기중거경종산기대갑양기분광선알(5d)적억균활성최가,억균솔위57.1％.
