中国生化药物杂志
中國生化藥物雜誌
중국생화약물잡지
CHINESE JOURNAL OF BIOCHEMICAL PHARMACEUTICS
2014年
3期
151-153
,共3页
杜晓琳%雍小兰%黄娟%冯仕银%李楠%王蓝天
杜曉琳%雍小蘭%黃娟%馮仕銀%李楠%王藍天
두효림%옹소란%황연%풍사은%리남%왕람천
头孢匹林钠%液相色谱串联质谱%药代动力学
頭孢匹林鈉%液相色譜串聯質譜%藥代動力學
두포필림납%액상색보천련질보%약대동역학
cephapirin sodium%LC-MS/MS%pharmacokinetics
目的：研究头孢匹林钠注射液在健康成年人体内的药代动力学性质。方法12名健康志愿者分别按照0.5，1.0，4.0 g单次和1.0 g剂量13次静脉滴注头孢匹林钠注射液后，用HPLC- MS/MS法测定血浆和尿液中头孢匹林的浓度，用WinNonLin 6.3软件计算主要药代动力学参数。结果受试者0.5，1.0，4.0 g单次或1.0 g多次注射试验药物后，头孢匹林钠的主要药代动力学参数：Cmax分别为（34.86±6.93），（74.77±24.23），（319.0±44.5），（89.26±28.04）μg/mL；AUC0-t分别为（12.86±3.46），（28.31±7.46），（163.21±34.57），（27.30±7.22）μg/（mL·h）；t1/2分别为（0.55±0.21），（0.72±0.22），（0.71±0.27），（0.72±0.25）；1.0 g单次给药后8 h尿液中头孢匹林钠的累积排泄率为（44.9±12.66）％。结论静脉滴注头孢匹林钠注射液0.5～4.0 g，在中国健康志愿者的体内呈线性药代动力学特征，连续给药在体内无蓄积，药物尿液排泄量较大。
目的：研究頭孢匹林鈉註射液在健康成年人體內的藥代動力學性質。方法12名健康誌願者分彆按照0.5，1.0，4.0 g單次和1.0 g劑量13次靜脈滴註頭孢匹林鈉註射液後，用HPLC- MS/MS法測定血漿和尿液中頭孢匹林的濃度，用WinNonLin 6.3軟件計算主要藥代動力學參數。結果受試者0.5，1.0，4.0 g單次或1.0 g多次註射試驗藥物後，頭孢匹林鈉的主要藥代動力學參數：Cmax分彆為（34.86±6.93），（74.77±24.23），（319.0±44.5），（89.26±28.04）μg/mL；AUC0-t分彆為（12.86±3.46），（28.31±7.46），（163.21±34.57），（27.30±7.22）μg/（mL·h）；t1/2分彆為（0.55±0.21），（0.72±0.22），（0.71±0.27），（0.72±0.25）；1.0 g單次給藥後8 h尿液中頭孢匹林鈉的纍積排洩率為（44.9±12.66）％。結論靜脈滴註頭孢匹林鈉註射液0.5～4.0 g，在中國健康誌願者的體內呈線性藥代動力學特徵，連續給藥在體內無蓄積，藥物尿液排洩量較大。
목적：연구두포필림납주사액재건강성년인체내적약대동역학성질。방법12명건강지원자분별안조0.5，1.0，4.0 g단차화1.0 g제량13차정맥적주두포필림납주사액후，용HPLC- MS/MS법측정혈장화뇨액중두포필림적농도，용WinNonLin 6.3연건계산주요약대동역학삼수。결과수시자0.5，1.0，4.0 g단차혹1.0 g다차주사시험약물후，두포필림납적주요약대동역학삼수：Cmax분별위（34.86±6.93），（74.77±24.23），（319.0±44.5），（89.26±28.04）μg/mL；AUC0-t분별위（12.86±3.46），（28.31±7.46），（163.21±34.57），（27.30±7.22）μg/（mL·h）；t1/2분별위（0.55±0.21），（0.72±0.22），（0.71±0.27），（0.72±0.25）；1.0 g단차급약후8 h뇨액중두포필림납적루적배설솔위（44.9±12.66）％。결론정맥적주두포필림납주사액0.5～4.0 g，재중국건강지원자적체내정선성약대동역학특정，련속급약재체내무축적，약물뇨액배설량교대。
Objective To investigate the pharmacokinetics of cephapirin sodium in healthy volunteers.Methods Twelve healthy volunteers were enrolled and ad ministered with single doses of 0.5,1.0,4.0 g or multiple doses of 1.0 g cephapirin sodium injection by intravenous drip infusion.The concentrations of cephapirin in human plasma and urine were determined by HPLC-MS/MS.The main pharmacokinetic parameters were calculated with WinNonLin 6.3 software. Results The main pharmacokinetic parameters of cephapirin after single dose of 0.5,1.0,4. 0 g and 1.0 g multiple dose cephapirin sodium injection were as follows:Cmaxwere (34.86 ±6.93),(74.77 ±24.23),(319.0 ±44.5),(89.26 ±28.04)μg/mL,AUC0-twere (12.86 ±3.46),(28.31 ±7.46),(163.21 ±34.57),(27.30 ±7.22)μg/(mL·h),t1/2were (0.55 ±0.21),(0.72 ±0.22),(0.71 ±0.27), (0.72 ±0.25),accumulative urine excretion rate of 8 h(1 g)was (44.9 ±12.66)%.Conclusion The process of cephapirin in the dosage range of 0.5 ~4.0 g show linear dynamic feature.There is no accumulation after multiple dosing.Cephapirin sodium was much eli minated from urine in parent drug.
