中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2014年
6期
908-911
,共4页
何金莲%于洋%贝煜%严子玲
何金蓮%于洋%貝煜%嚴子玲
하금련%우양%패욱%엄자령
五味子提取物%五味子醇甲%五味子酯甲%Caco-2细胞模型
五味子提取物%五味子醇甲%五味子酯甲%Caco-2細胞模型
오미자제취물%오미자순갑%오미자지갑%Caco-2세포모형
Schisandrae Chinensis extracts%Schisandrol A%Schisantherin A%Caco-2 cells model
目的:研究北五味子提取物的吸收调控机制.方法:通过建立Caco-2细胞体外模型研究北五味子提取物在不同浓度下以及在P-糖蛋白抑制药维拉帕米共同作用下的吸收差异.结果:随着浓度的提高,低、中浓度的五味子醇甲和五味子酯甲两种有效成分在聚碳酯膜上转运的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)差异均有统计学意义(P＜0.05),而高、中浓度间差异无统计学意义(P＞0.05).加入维拉帕米后,在AP侧到BL侧(AP-BL)转运中,五味子醇甲和五味子酯甲的Ka和Papp均显著升高(P＜0.05),而在BL侧到AP侧(BL-AP)方向的转运中,两种有效成分的Ka和Papp均显著降低(P＜0.05).结论:五味子提取物中五味子醇甲、酯甲两种有效成分在小肠的吸收转运方式为载体媒介转运,而且皆为P-gp的底物.通过加入P-gp抑制药能抑制P-gp的外排作用从而促进药物在小肠的吸收转运.为今后五味子相关制剂研究开发提供理论依据.
目的:研究北五味子提取物的吸收調控機製.方法:通過建立Caco-2細胞體外模型研究北五味子提取物在不同濃度下以及在P-糖蛋白抑製藥維拉帕米共同作用下的吸收差異.結果:隨著濃度的提高,低、中濃度的五味子醇甲和五味子酯甲兩種有效成分在聚碳酯膜上轉運的吸收速率常數(Ka)和錶觀滲透繫數(Papp)差異均有統計學意義(P＜0.05),而高、中濃度間差異無統計學意義(P＞0.05).加入維拉帕米後,在AP側到BL側(AP-BL)轉運中,五味子醇甲和五味子酯甲的Ka和Papp均顯著升高(P＜0.05),而在BL側到AP側(BL-AP)方嚮的轉運中,兩種有效成分的Ka和Papp均顯著降低(P＜0.05).結論:五味子提取物中五味子醇甲、酯甲兩種有效成分在小腸的吸收轉運方式為載體媒介轉運,而且皆為P-gp的底物.通過加入P-gp抑製藥能抑製P-gp的外排作用從而促進藥物在小腸的吸收轉運.為今後五味子相關製劑研究開髮提供理論依據.
목적:연구북오미자제취물적흡수조공궤제.방법:통과건립Caco-2세포체외모형연구북오미자제취물재불동농도하이급재P-당단백억제약유랍파미공동작용하적흡수차이.결과:수착농도적제고,저、중농도적오미자순갑화오미자지갑량충유효성분재취탄지막상전운적흡수속솔상수(Ka)화표관삼투계수(Papp)차이균유통계학의의(P＜0.05),이고、중농도간차이무통계학의의(P＞0.05).가입유랍파미후,재AP측도BL측(AP-BL)전운중,오미자순갑화오미자지갑적Ka화Papp균현저승고(P＜0.05),이재BL측도AP측(BL-AP)방향적전운중,량충유효성분적Ka화Papp균현저강저(P＜0.05).결론:오미자제취물중오미자순갑、지갑량충유효성분재소장적흡수전운방식위재체매개전운,이차개위P-gp적저물.통과가입P-gp억제약능억제P-gp적외배작용종이촉진약물재소장적흡수전운.위금후오미자상관제제연구개발제공이론의거.
