医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2014年
7期
881-884
,共4页
邱妍川%林凤云%张亚红%马俐丽%杨建英%朱照静
邱妍川%林鳳雲%張亞紅%馬俐麗%楊建英%硃照靜
구연천%림봉운%장아홍%마리려%양건영%주조정
西洛他唑%自微乳化释药系统%药动学
西洛他唑%自微乳化釋藥繫統%藥動學
서락타서%자미유화석약계통%약동학
目的：建立测定大鼠血浆西洛他唑浓度的方法,考察西洛他唑自微乳化释药系统在大鼠体内的药动学。方法利用高效液相色谱法：色谱柱为Agilent ZORBAX SB C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈水=4555,检测波长285 nm,流速1.0 mL·min-1,测定大鼠灌胃西洛他唑混悬剂与自微乳化制剂后的血药浓度,并采用3P97药动学软件处理数据。结果在10~500 ng· mL-1范围内,血浆西洛他唑浓度呈线性关系,r=0.9996,日内、日间精密度RSD均<6.33%；大鼠灌胃给药后,西洛他唑自微乳化制剂 Cmax为(278.53±40.48) ng · mL-1, tmax为(2.81±0.44) h, AUC(0~48)为(4205.61±297.59) mg· mL-1·h；西洛他唑混悬剂 Cmax为(181.22±12.77) ng· mL-1,tmax为(3.62±0.51) h,AUC(0~48)为(2173.08±242.35) mg· mL-1·h,经SPSS10.0版统计软件分析,均差异有统计学意义(P<0.01),自微乳化制剂相对混悬剂的生物利用度为194%。结论西洛他唑自微乳化释药系统可显著提高口服生物利用度。该方法专属性强,灵敏度高,准确性好,适合大鼠血浆中西洛他唑自微乳化制剂的药动学研究。
目的：建立測定大鼠血漿西洛他唑濃度的方法,攷察西洛他唑自微乳化釋藥繫統在大鼠體內的藥動學。方法利用高效液相色譜法：色譜柱為Agilent ZORBAX SB C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流動相為乙腈水=4555,檢測波長285 nm,流速1.0 mL·min-1,測定大鼠灌胃西洛他唑混懸劑與自微乳化製劑後的血藥濃度,併採用3P97藥動學軟件處理數據。結果在10~500 ng· mL-1範圍內,血漿西洛他唑濃度呈線性關繫,r=0.9996,日內、日間精密度RSD均<6.33%；大鼠灌胃給藥後,西洛他唑自微乳化製劑 Cmax為(278.53±40.48) ng · mL-1, tmax為(2.81±0.44) h, AUC(0~48)為(4205.61±297.59) mg· mL-1·h；西洛他唑混懸劑 Cmax為(181.22±12.77) ng· mL-1,tmax為(3.62±0.51) h,AUC(0~48)為(2173.08±242.35) mg· mL-1·h,經SPSS10.0版統計軟件分析,均差異有統計學意義(P<0.01),自微乳化製劑相對混懸劑的生物利用度為194%。結論西洛他唑自微乳化釋藥繫統可顯著提高口服生物利用度。該方法專屬性彊,靈敏度高,準確性好,適閤大鼠血漿中西洛他唑自微乳化製劑的藥動學研究。
목적：건립측정대서혈장서락타서농도적방법,고찰서락타서자미유화석약계통재대서체내적약동학。방법이용고효액상색보법：색보주위Agilent ZORBAX SB C18(150 mm×4.6 mm,5μm),류동상위을정수=4555,검측파장285 nm,류속1.0 mL·min-1,측정대서관위서락타서혼현제여자미유화제제후적혈약농도,병채용3P97약동학연건처리수거。결과재10~500 ng· mL-1범위내,혈장서락타서농도정선성관계,r=0.9996,일내、일간정밀도RSD균<6.33%；대서관위급약후,서락타서자미유화제제 Cmax위(278.53±40.48) ng · mL-1, tmax위(2.81±0.44) h, AUC(0~48)위(4205.61±297.59) mg· mL-1·h；서락타서혼현제 Cmax위(181.22±12.77) ng· mL-1,tmax위(3.62±0.51) h,AUC(0~48)위(2173.08±242.35) mg· mL-1·h,경SPSS10.0판통계연건분석,균차이유통계학의의(P<0.01),자미유화제제상대혼현제적생물이용도위194%。결론서락타서자미유화석약계통가현저제고구복생물이용도。해방법전속성강,령민도고,준학성호,괄합대서혈장중서락타서자미유화제제적약동학연구。
