中医药信息
中醫藥信息
중의약신식
INFORMATION ON TRADITIONAL CHINESE MEDICINE
2014年
4期
181-187
,共7页
路娟%陈莉%房碧晗%宗传杰%陈曦
路娟%陳莉%房碧晗%宗傳傑%陳晞
로연%진리%방벽함%종전걸%진희
青蒿素%结构修饰%抗疟活性%研究进展
青蒿素%結構脩飾%抗瘧活性%研究進展
청호소%결구수식%항학활성%연구진전
Artemisinin%Structure modification%Anti-malarial effect%Advances
青蒿素是从传统中药黄花蒿中分离出来的一种倍半萜类化合物,具有高效的抗疟活性,临床已应用多年,但是由于其溶解性差、生物利用度低及复燃率高等缺点限制了其应用。为改善其以上缺点,人们以双氢青蒿素为母环合成了大量的青蒿素类衍生物,在这些衍生物中有些已在临床上应用多年,有一些的活性还有待评价。对近年来有关青蒿素衍生物的结构修饰新进展进行分类汇总,为其进一步研究提供参考。
青蒿素是從傳統中藥黃花蒿中分離齣來的一種倍半萜類化閤物,具有高效的抗瘧活性,臨床已應用多年,但是由于其溶解性差、生物利用度低及複燃率高等缺點限製瞭其應用。為改善其以上缺點,人們以雙氫青蒿素為母環閤成瞭大量的青蒿素類衍生物,在這些衍生物中有些已在臨床上應用多年,有一些的活性還有待評價。對近年來有關青蒿素衍生物的結構脩飾新進展進行分類彙總,為其進一步研究提供參攷。
청호소시종전통중약황화호중분리출래적일충배반첩류화합물,구유고효적항학활성,림상이응용다년,단시유우기용해성차、생물이용도저급복연솔고등결점한제료기응용。위개선기이상결점,인문이쌍경청호소위모배합성료대량적청호소류연생물,재저사연생물중유사이재림상상응용다년,유일사적활성환유대평개。대근년래유관청호소연생물적결구수식신진전진행분류회총,위기진일보연구제공삼고。
Artemisinin , chemically a sesquiterpene , is isolated from plant Artemisia annua .It has a highly anti-malarial effect and has been used clinically for many years .However , the low solubility , poor bioavail-ability, as well as high recrudescence rate seriously restrict its clinical application .To overcome the disadvan-tages above , many derivatives have been synthesized from dihydroartemisinin , and out of these , the derivatives are either currently in use or being evaluated for use .In this paper , we review the modification of artemisinin derivatives in recent years .This review will provide a reference for further studies .