河北大学学报（自然科学版）
河北大學學報（自然科學版）
하북대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF HEBEI UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2014年
4期
393-397
,共5页
李金梅%闫新豪%王克让%李小六
李金梅%閆新豪%王剋讓%李小六
리금매%염신호%왕극양%리소륙
核苷%嘧啶基%抗肿瘤%微波促进
覈苷%嘧啶基%抗腫瘤%微波促進
핵감%밀정기%항종류%미파촉진
ribonucleoside%pyrimidine%anticancer%microwave irradiation
通过微波促进的一锅法反应合成了一系列C-5'羟基取代的嘧啶基核苷类衍生物,化合物结构经NMR和HRMS等表征.利用MTT法研究了合成化合物的抗肿瘤活性,二甲氨基修饰的嘧啶基5-甲基尿苷衍生物3a和肌苷衍生物4a显示了好的活性,IC50值分别为10.73和10.99 μmol/L.而合成的其他核苷类衍生物在测试的细胞株中没有活性,说明环状氨基修饰的嘧啶基显著降低合成的核苷类衍生物的活性.
通過微波促進的一鍋法反應閤成瞭一繫列C-5'羥基取代的嘧啶基覈苷類衍生物,化閤物結構經NMR和HRMS等錶徵.利用MTT法研究瞭閤成化閤物的抗腫瘤活性,二甲氨基脩飾的嘧啶基5-甲基尿苷衍生物3a和肌苷衍生物4a顯示瞭好的活性,IC50值分彆為10.73和10.99 μmol/L.而閤成的其他覈苷類衍生物在測試的細胞株中沒有活性,說明環狀氨基脩飾的嘧啶基顯著降低閤成的覈苷類衍生物的活性.
통과미파촉진적일과법반응합성료일계렬C-5'간기취대적밀정기핵감류연생물,화합물결구경NMR화HRMS등표정.이용MTT법연구료합성화합물적항종류활성,이갑안기수식적밀정기5-갑기뇨감연생물3a화기감연생물4a현시료호적활성,IC50치분별위10.73화10.99 μmol/L.이합성적기타핵감류연생물재측시적세포주중몰유활성,설명배상안기수식적밀정기현저강저합성적핵감류연생물적활성.
