应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2014年
8期
928-936
,共9页
安悦%姚明星%周晓霞%刘铭洋
安悅%姚明星%週曉霞%劉銘洋
안열%요명성%주효하%류명양
吡唑%三唑并[3,4-b]-噻二唑%合成%生物活性
吡唑%三唑併[3,4-b]-噻二唑%閤成%生物活性
필서%삼서병[3,4-b]-새이서%합성%생물활성
pyrazole%triazolo [3,4-b]-thiadiazoles%synthesis%biological activity
将5-取代吡唑-3-甲酸乙酯1位甲基化,经水解反应得到3种中间体l-甲基-5-取代-1H-吡唑-3-甲酸(2a～2c);以不同取代的羧酸为原料经一系列反应合成6种中间体3-取代4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑(3a～3f);将中间体(2a ～2c)和(3a～3f)在三氯氧磷条件下反应,合成出18种1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物(4a ～4r),均未见文献报道.通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征了化合物结构.初步的生物活性测试结果显示,所合成的化合物均表现出不同程度的生长素活性和抑菌活性.并选取抑菌活性较好的两个化合物进行抗菌药物最低抑菌浓度(MIC)的测定.
將5-取代吡唑-3-甲痠乙酯1位甲基化,經水解反應得到3種中間體l-甲基-5-取代-1H-吡唑-3-甲痠(2a～2c);以不同取代的羧痠為原料經一繫列反應閤成6種中間體3-取代4-氨基-5-巰基-1,2,4-均三唑(3a～3f);將中間體(2a ～2c)和(3a～3f)在三氯氧燐條件下反應,閤成齣18種1,2,4-三唑併[3,4-b]-1,3,4-噻二唑類化閤物(4a ～4r),均未見文獻報道.通過IR、1H NMR、13C NMR和元素分析錶徵瞭化閤物結構.初步的生物活性測試結果顯示,所閤成的化閤物均錶現齣不同程度的生長素活性和抑菌活性.併選取抑菌活性較好的兩箇化閤物進行抗菌藥物最低抑菌濃度(MIC)的測定.
장5-취대필서-3-갑산을지1위갑기화,경수해반응득도3충중간체l-갑기-5-취대-1H-필서-3-갑산(2a～2c);이불동취대적최산위원료경일계렬반응합성6충중간체3-취대4-안기-5-구기-1,2,4-균삼서(3a～3f);장중간체(2a ～2c)화(3a～3f)재삼록양린조건하반응,합성출18충1,2,4-삼서병[3,4-b]-1,3,4-새이서류화합물(4a ～4r),균미견문헌보도.통과IR、1H NMR、13C NMR화원소분석표정료화합물결구.초보적생물활성측시결과현시,소합성적화합물균표현출불동정도적생장소활성화억균활성.병선취억균활성교호적량개화합물진행항균약물최저억균농도(MIC)적측정.
