广西医学
廣西醫學
엄서의학
GUANGXI MEDICAL JOURNAL
2014年
8期
1105-1108
,共4页
老鼠簕生物碱A%衍生物%抗炎%镇痛%中草药
老鼠簕生物堿A%衍生物%抗炎%鎮痛%中草藥
로서륵생물감A%연생물%항염%진통%중초약
Ilicifolius alkaloids A/4-Hydroxy-2-benzoxazolone%Derivatives%Anti-inflammation%Analgesia%Chinese herbal
目的：研究老鼠簕生物碱A羧酸衍生物的抗炎镇痛活性，筛选具有良好抗炎、镇痛药理活性的老鼠簕生物碱A衍生物。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价羧酸衍生物的抗炎活性，采用醋酸诱导的小鼠扭体法和热板法评价羧酸衍生物的镇痛活性。结果二甲苯致小鼠耳肿胀实验显示，老鼠簕生物碱A羧酸8个化合物对小鼠耳肿胀均有抑制作用，其中化合物2、化合物3、化合物4、化合物8对小鼠耳肿胀的抑制作用与阿司匹林相当；化合物1、化合物5、化合物6、化合物7对小鼠耳肿胀的抑制作用比阿司匹林小。热板法镇痛实验显示，8个衍生物对热刺激引起的疼痛均无抑制作用。小鼠醋酸扭体实验显示，8个化合物对醋酸所致小鼠的扭体反应均有抑制作用，其中化合物3的外周镇痛作用比阿司匹林强，其他7个化合物发挥的外周镇痛作用与阿司匹林相当。结论化合物2、化合物3、化合物4和化合物8等4个羧酸衍生物具有较好的抗炎和镇痛活性，值得进一步研究。
目的：研究老鼠簕生物堿A羧痠衍生物的抗炎鎮痛活性，篩選具有良好抗炎、鎮痛藥理活性的老鼠簕生物堿A衍生物。方法採用二甲苯緻小鼠耳腫脹模型評價羧痠衍生物的抗炎活性，採用醋痠誘導的小鼠扭體法和熱闆法評價羧痠衍生物的鎮痛活性。結果二甲苯緻小鼠耳腫脹實驗顯示，老鼠簕生物堿A羧痠8箇化閤物對小鼠耳腫脹均有抑製作用，其中化閤物2、化閤物3、化閤物4、化閤物8對小鼠耳腫脹的抑製作用與阿司匹林相噹；化閤物1、化閤物5、化閤物6、化閤物7對小鼠耳腫脹的抑製作用比阿司匹林小。熱闆法鎮痛實驗顯示，8箇衍生物對熱刺激引起的疼痛均無抑製作用。小鼠醋痠扭體實驗顯示，8箇化閤物對醋痠所緻小鼠的扭體反應均有抑製作用，其中化閤物3的外週鎮痛作用比阿司匹林彊，其他7箇化閤物髮揮的外週鎮痛作用與阿司匹林相噹。結論化閤物2、化閤物3、化閤物4和化閤物8等4箇羧痠衍生物具有較好的抗炎和鎮痛活性，值得進一步研究。
목적：연구로서륵생물감A최산연생물적항염진통활성，사선구유량호항염、진통약리활성적로서륵생물감A연생물。방법채용이갑분치소서이종창모형평개최산연생물적항염활성，채용작산유도적소서뉴체법화열판법평개최산연생물적진통활성。결과이갑분치소서이종창실험현시，로서륵생물감A최산8개화합물대소서이종창균유억제작용，기중화합물2、화합물3、화합물4、화합물8대소서이종창적억제작용여아사필림상당；화합물1、화합물5、화합물6、화합물7대소서이종창적억제작용비아사필림소。열판법진통실험현시，8개연생물대열자격인기적동통균무억제작용。소서작산뉴체실험현시，8개화합물대작산소치소서적뉴체반응균유억제작용，기중화합물3적외주진통작용비아사필림강，기타7개화합물발휘적외주진통작용여아사필림상당。결론화합물2、화합물3、화합물4화화합물8등4개최산연생물구유교호적항염화진통활성，치득진일보연구。
Objective To study the anti-inflammatory and analgesic activity of the carboxylic acid derivatives of Ilicifolius alkaloids A (4-Hydroxy-2-benzoxazolone ,HBOA) ,and to find out novel derivatives of Ilicifolius alkaloids A with better efficacy.Methods The anti-inflammatory activities of the carboxylic acid derivatives were evaluated by the xylene-induced mice ear swelling model .The analgesic activities of the carboxylic acid derivatives were evaluated by the mouse aceticacid-induced stretching test and hot-plate test .Results Eight derivatives were observed to have anti-inflammatory activities in the xylene-induced mice ear swelling model .Compounds 2,3,4 and 8 exhibited equal anti-inflammatory activity and Compounds 1,5,6 and 7 showed lower activity in comparison with aspirin .Eight derivatives exhibited significant analgesic activities in the HAc-induced stretching test .However , none of them was observed to have analgesic activities in the hot-plate test.Among these 8 compounds, Compound 3 exhibited higher peripheral analgesic activities,and the others showed equal activities in comparison with aspirin .Conclusion Four derivatives (Compounds 2,3,4,8) are worthy of further research ,which possess superior anti-inflammatory and analgesia activities .
