军事医学
軍事醫學
군사의학
BULLETIN OF THE ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES
2014年
6期
471-473
,共3页
周梦蝶%周加英%杨艺虹%张珩%钟武
週夢蝶%週加英%楊藝虹%張珩%鐘武
주몽접%주가영%양예홍%장형%종무
甾体药物%中间体%合成%工艺
甾體藥物%中間體%閤成%工藝
치체약물%중간체%합성%공예
steroidal drugs%intermediate%synthesis%process
目的 优化重要甾体医药中间体(22E)-豆甾-1,4,22-三-烯-3-酮的合成工艺,确立一条便于工业化生产的合成路线.方法 以豆甾醇为起始原料,经氧化得到中间体2,中间体2与2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)和硅烷基化试剂叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)经脱氢得到目标化合物1.结果与结论 目标化合物1的结构经核磁共振氢谱和质谱确认,反应总收率为79％(以豆甾醇计).该方法操作简便,反应条件温和,反应周期短,产物易处理,收率高.
目的 優化重要甾體醫藥中間體(22E)-豆甾-1,4,22-三-烯-3-酮的閤成工藝,確立一條便于工業化生產的閤成路線.方法 以豆甾醇為起始原料,經氧化得到中間體2,中間體2與2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)和硅烷基化試劑叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)經脫氫得到目標化閤物1.結果與結論 目標化閤物1的結構經覈磁共振氫譜和質譜確認,反應總收率為79％(以豆甾醇計).該方法操作簡便,反應條件溫和,反應週期短,產物易處理,收率高.
목적 우화중요치체의약중간체(22E)-두치-1,4,22-삼-희-3-동적합성공예,학립일조편우공업화생산적합성로선.방법 이두치순위기시원료,경양화득도중간체2,중간체2여2,3-이록-5,6-이청기-1,4-분곤(DDQ)화규완기화시제숙정기이갑기록규완(TBDMSCl)경탈경득도목표화합물1.결과여결론 목표화합물1적결구경핵자공진경보화질보학인,반응총수솔위79％(이두치순계).해방법조작간편,반응조건온화,반응주기단,산물역처리,수솔고.
