中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
8期
705-707
,共3页
罗海荣%柴健%顾荣领%俞旭峰
囉海榮%柴健%顧榮領%俞旭峰
라해영%시건%고영령%유욱봉
瑞加德松%A2A腺苷受体激动剂%冠状血管扩张剂%合成
瑞加德鬆%A2A腺苷受體激動劑%冠狀血管擴張劑%閤成
서가덕송%A2A선감수체격동제%관상혈관확장제%합성
regadenoson%A2A adenosine agonist%coronary vasodilator%synthesis
2-氯腺嘌呤与水合肼反应得2-肼基腺嘌呤,与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯成环得1-(6-氨基-9H-嘌呤-2-基)-1H-吡唑-4-羧酸乙酯,经甲胺化所得产物与1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-核糖在三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)作用下反应,继而经氢氧化钠水解得瑞加德松,总收率约43％,纯度98.6％.
2-氯腺嘌呤與水閤肼反應得2-肼基腺嘌呤,與2-甲酰基-3-氧代丙痠乙酯成環得1-(6-氨基-9H-嘌呤-2-基)-1H-吡唑-4-羧痠乙酯,經甲胺化所得產物與1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-覈糖在三氟甲磺痠三甲基硅酯(TMSOTf)作用下反應,繼而經氫氧化鈉水解得瑞加德鬆,總收率約43％,純度98.6％.
2-록선표령여수합정반응득2-정기선표령,여2-갑선기-3-양대병산을지성배득1-(6-안기-9H-표령-2-기)-1H-필서-4-최산을지,경갑알화소득산물여1,2,3,5-사-O-을선기-β-D-핵당재삼불갑광산삼갑기규지(TMSOTf)작용하반응,계이경경양화납수해득서가덕송,총수솔약43％,순도98.6％.
