中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
8期
754-757
,共4页
陈娜%张祎捷%韩纪昌%马超楠
陳娜%張祎捷%韓紀昌%馬超楠
진나%장의첩%한기창%마초남
ZS1肽%紫杉醇%姜黄素%肺癌%脂质体%主动靶向%细胞毒性
ZS1肽%紫杉醇%薑黃素%肺癌%脂質體%主動靶嚮%細胞毒性
ZS1태%자삼순%강황소%폐암%지질체%주동파향%세포독성
ZS1 peptide%paclitaxel%curcumin%lung cancer%liposome%active targeting%cytotoxicity
采用薄膜分散法制备的ZS1肽修饰共载紫杉醇(1)和姜黄素(2)的脂质体平均粒径为(92.8±3.5)nm,ζ电位为(13.50±2.55) mV.脂质体对1和2的包封率为84.5%和75.6%.脂质体在含50%胎牛血清的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中孵育24 h,透光率未发生明显变化,提示制品在血清中稳定性较好.体外细胞摄取试验表明,A549肺癌细胞对ZS1肽修饰脂质体的摄取效率是未修饰脂质体的3.3倍;而人脐静脉内皮细胞株(HUVEC)对两种脂质体的摄取效率相当,提示ZS1肽修饰可使脂质体具有潜在的主动靶向于A549肺癌细胞作用.细胞毒性试验结果显示,空白脂质体对A549肺癌细胞无明显细胞毒性,ZS1肽修饰共载脂质体、ZS1肽修饰1脂质体、ZS1肽修饰2脂质体及未修饰的共载药脂质体的细胞存活率分别为11%、36%、51%和61%.
採用薄膜分散法製備的ZS1肽脩飾共載紫杉醇(1)和薑黃素(2)的脂質體平均粒徑為(92.8±3.5)nm,ζ電位為(13.50±2.55) mV.脂質體對1和2的包封率為84.5%和75.6%.脂質體在含50%胎牛血清的燐痠鹽緩遲液(pH 7.4)中孵育24 h,透光率未髮生明顯變化,提示製品在血清中穩定性較好.體外細胞攝取試驗錶明,A549肺癌細胞對ZS1肽脩飾脂質體的攝取效率是未脩飾脂質體的3.3倍;而人臍靜脈內皮細胞株(HUVEC)對兩種脂質體的攝取效率相噹,提示ZS1肽脩飾可使脂質體具有潛在的主動靶嚮于A549肺癌細胞作用.細胞毒性試驗結果顯示,空白脂質體對A549肺癌細胞無明顯細胞毒性,ZS1肽脩飾共載脂質體、ZS1肽脩飾1脂質體、ZS1肽脩飾2脂質體及未脩飾的共載藥脂質體的細胞存活率分彆為11%、36%、51%和61%.
채용박막분산법제비적ZS1태수식공재자삼순(1)화강황소(2)적지질체평균립경위(92.8±3.5)nm,ζ전위위(13.50±2.55) mV.지질체대1화2적포봉솔위84.5%화75.6%.지질체재함50%태우혈청적린산염완충액(pH 7.4)중부육24 h,투광솔미발생명현변화,제시제품재혈청중은정성교호.체외세포섭취시험표명,A549폐암세포대ZS1태수식지질체적섭취효솔시미수식지질체적3.3배;이인제정맥내피세포주(HUVEC)대량충지질체적섭취효솔상당,제시ZS1태수식가사지질체구유잠재적주동파향우A549폐암세포작용.세포독성시험결과현시,공백지질체대A549폐암세포무명현세포독성,ZS1태수식공재지질체、ZS1태수식1지질체、ZS1태수식2지질체급미수식적공재약지질체적세포존활솔분별위11%、36%、51%화61%.