中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
8期
714-716
,共3页
4'-氨基甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1 '-联苯盐酸盐%沙坦%中间体%亲核取代反应%[3+2]偶极环加成%合成
4'-氨基甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1 '-聯苯鹽痠鹽%沙坦%中間體%親覈取代反應%[3+2]偶極環加成%閤成
4'-안기갑기-2-(1H-사서-5-기)-1,1 '-련분염산염%사탄%중간체%친핵취대반응%[3+2]우겁배가성%합성
[2'-(1 H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl] methanaminium chloride%sartans%intermediate%nucleophilic substitution%[3+2] dipolar cyclo-addition%synthesis
用价廉易得的2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料,与由叠氮钠和三乙胺盐酸盐原位反应生成的三乙胺叠氮酸盐经亲核取代反应、[3+2]偶极环加成同时引入叠氮基和四唑基,生成的4'-叠氮甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1'-联苯和三苯膦经Staudinger反应制得沙坦类药物关键中间体4'-氨基甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1'-联苯盐酸盐,总收率约72％,纯度99.88％.经300kg规模验证适于工业化生产.
用價廉易得的2-氰基-4'-溴甲基聯苯為原料,與由疊氮鈉和三乙胺鹽痠鹽原位反應生成的三乙胺疊氮痠鹽經親覈取代反應、[3+2]偶極環加成同時引入疊氮基和四唑基,生成的4'-疊氮甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1'-聯苯和三苯膦經Staudinger反應製得沙坦類藥物關鍵中間體4'-氨基甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1'-聯苯鹽痠鹽,總收率約72％,純度99.88％.經300kg規模驗證適于工業化生產.
용개렴역득적2-청기-4'-추갑기련분위원료,여유첩담납화삼을알염산염원위반응생성적삼을알첩담산염경친핵취대반응、[3+2]우겁배가성동시인입첩담기화사서기,생성적4'-첩담갑기-2-(1H-사서-5-기)-1,1'-련분화삼분련경Staudinger반응제득사탄류약물관건중간체4'-안기갑기-2-(1H-사서-5-기)-1,1'-련분염산염,총수솔약72％,순도99.88％.경300kg규모험증괄우공업화생산.
