中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
8期
710-713
,共4页
张姗%王佩倍%陈峰%李月珍%赖宜生
張姍%王珮倍%陳峰%李月珍%賴宜生
장산%왕패배%진봉%리월진%뢰의생
CO-1686%EGFR抑制剂%T790M突变%抗肿瘤药%合成
CO-1686%EGFR抑製劑%T790M突變%抗腫瘤藥%閤成
CO-1686%EGFR억제제%T790M돌변%항종류약%합성
CO-1686%EGFR inhibitor%T790M mutation%anticancer agent%synthesis
5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基)苯基]丙烯酰胺(7).4和7经缩合制得EGFR抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71％(以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计).
5-氟-2-硝基苯甲醚經與哌嗪縮閤、乙酰化、還原製得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶經與3-硝基苯胺縮閤、還原、酰胺化製得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基)苯基]丙烯酰胺(7).4和7經縮閤製得EGFR抑製劑類抗腫瘤藥CO-1686,總收率約71％(以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶計).
5-불-2-초기분갑미경여고진축합、을선화、환원제득1-(3-갑양기-4-안기분기)-4-을선기고진(4);령용2,4-이록-5-삼불갑기밀정경여3-초기분알축합、환원、선알화제득N-[3-(2-록-5-삼불갑기밀정-4-안기)분기]병희선알(7).4화7경축합제득EGFR억제제류항종류약CO-1686,총수솔약71％(이2,4-이록-5-삼불갑기밀정계).
