中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
8期
701-705
,共5页
陈峰%张生平%王佩倍%李月珍%赖宜生
陳峰%張生平%王珮倍%李月珍%賴宜生
진봉%장생평%왕패배%리월진%뢰의생
来那替尼%EGFR抑制剂%抗肿瘤药%合成
來那替尼%EGFR抑製劑%抗腫瘤藥%閤成
래나체니%EGFR억제제%항종류약%합성
neratinib%EGFR inhibitor%anticancer agent%synthesis
对羟基苯甲酸甲酯经硝化、还原、乙酰化及醚化制得3-乙酰胺基-4-乙氧基苯甲酸甲酯(7),7再经硝化、还原、缩合、环合、氯代等反应制得关键中间体3-氰基-4-氯-6-乙酰胺基-7-乙氧基喹啉(12),12与3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺缩合并脱去乙酰基后再和4-二甲胺基巴豆酰氯反应制得来那替尼,总收率约29％.
對羥基苯甲痠甲酯經硝化、還原、乙酰化及醚化製得3-乙酰胺基-4-乙氧基苯甲痠甲酯(7),7再經硝化、還原、縮閤、環閤、氯代等反應製得關鍵中間體3-氰基-4-氯-6-乙酰胺基-7-乙氧基喹啉(12),12與3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺縮閤併脫去乙酰基後再和4-二甲胺基巴豆酰氯反應製得來那替尼,總收率約29％.
대간기분갑산갑지경초화、환원、을선화급미화제득3-을선알기-4-을양기분갑산갑지(7),7재경초화、환원、축합、배합、록대등반응제득관건중간체3-청기-4-록-6-을선알기-7-을양기규람(12),12여3-록-4-(필정-2-갑양기)분알축합병탈거을선기후재화4-이갑알기파두선록반응제득래나체니,총수솔약29％.
