南阳师范学院学报
南暘師範學院學報
남양사범학원학보
JOURNAL OF NANYANG TEACHERS COLLEGE
2014年
6期
32-36
,共5页
柳文敏%曹丰璞%彭克林%张晶晶%李青
柳文敏%曹豐璞%彭剋林%張晶晶%李青
류문민%조봉박%팽극림%장정정%리청
芳基甲酰氯%硫脲%吡啶%杀菌活性%药物原料
芳基甲酰氯%硫脲%吡啶%殺菌活性%藥物原料
방기갑선록%류뇨%필정%살균활성%약물원료
以芳基甲酰氯为原料,通过与硫氰酸钾反应生成芳酰基异硫氰酸酯,再与2-氨基吡啶或3-氨甲基吡啶进行加成反应,合成8种新型含吡啶环的酰基硫脲化合物:N-苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ1)、N-对硝基苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ2)、N-对氯苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ3)、N-邻甲氧基苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ4)、N-苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ1)、N-对硝基苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ2)、N-对氯苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ3)、N-邻甲氧基苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ4),收率分别为67.3%、36.4%、62.6%、83.5%、50.6%、37.8%、89.5%和66.2%.产物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱表征,并对目标化合物进行了杀菌活性测试,初步的测试结果表明,化合物Ⅲ对大肠杆菌有较强的抑制作用,对枯草杆菌无明显的抑制作用,而化合物Ⅳ的抑制作用与化合物Ⅲ相反,对枯草杆菌有较强的抑制作用,对大肠杆菌无明显的抑制作用.
以芳基甲酰氯為原料,通過與硫氰痠鉀反應生成芳酰基異硫氰痠酯,再與2-氨基吡啶或3-氨甲基吡啶進行加成反應,閤成8種新型含吡啶環的酰基硫脲化閤物:N-苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ1)、N-對硝基苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ2)、N-對氯苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ3)、N-鄰甲氧基苯甲酰基-N '-α-吡啶基硫脲(Ⅲ4)、N-苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ1)、N-對硝基苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ2)、N-對氯苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ3)、N-鄰甲氧基苯甲酰基-N '-β-吡啶甲基硫脲(Ⅳ4),收率分彆為67.3%、36.4%、62.6%、83.5%、50.6%、37.8%、89.5%和66.2%.產物的結構經元素分析、紅外光譜和覈磁共振氫譜錶徵,併對目標化閤物進行瞭殺菌活性測試,初步的測試結果錶明,化閤物Ⅲ對大腸桿菌有較彊的抑製作用,對枯草桿菌無明顯的抑製作用,而化閤物Ⅳ的抑製作用與化閤物Ⅲ相反,對枯草桿菌有較彊的抑製作用,對大腸桿菌無明顯的抑製作用.
이방기갑선록위원료,통과여류청산갑반응생성방선기이류청산지,재여2-안기필정혹3-안갑기필정진행가성반응,합성8충신형함필정배적선기류뇨화합물:N-분갑선기-N '-α-필정기류뇨(Ⅲ1)、N-대초기분갑선기-N '-α-필정기류뇨(Ⅲ2)、N-대록분갑선기-N '-α-필정기류뇨(Ⅲ3)、N-린갑양기분갑선기-N '-α-필정기류뇨(Ⅲ4)、N-분갑선기-N '-β-필정갑기류뇨(Ⅳ1)、N-대초기분갑선기-N '-β-필정갑기류뇨(Ⅳ2)、N-대록분갑선기-N '-β-필정갑기류뇨(Ⅳ3)、N-린갑양기분갑선기-N '-β-필정갑기류뇨(Ⅳ4),수솔분별위67.3%、36.4%、62.6%、83.5%、50.6%、37.8%、89.5%화66.2%.산물적결구경원소분석、홍외광보화핵자공진경보표정,병대목표화합물진행료살균활성측시,초보적측시결과표명,화합물Ⅲ대대장간균유교강적억제작용,대고초간균무명현적억제작용,이화합물Ⅳ적억제작용여화합물Ⅲ상반,대고초간균유교강적억제작용,대대장간균무명현적억제작용.