细胞周期调控因子CDC25A、B抑制剂F09ZB-860H的研究
세포주기조공인자CDC25A、B억제제F09ZB-860H적연구
Studies on F09ZB-860H, the inhibitor of regulator CDC25A and B in cell cycle
  • 万方数据
    中国抗生素杂志 중국항생소잡지
    CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
    2014年 8期 571-573,589 ,共4页

    吴晓燕%任晓%郑海洲%李业英%范玉玲%郑智慧%张振亮%路新华%赵宝华

    오효연%임효%정해주%리업영%범옥령%정지혜%장진량%로신화%조보화

    CDC25A%CDC25B%抑制剂%脱氢弯孢菌素%抗癌 CDC25A%CDC25B%抑製劑%脫氫彎孢菌素%抗癌
    CDC25A%CDC25B%억제제%탈경만포균소%항암
    CDC25A%CDC25B%Inhibitor%α,β-Dehydrocurvularin%Anticancer
    目的 从真菌的代谢产物中筛选出对细胞周期调控因子CDC25A、CDC25B具有抑制活性的化合物,为研发新抗癌药物提供了先导化合物.方法 利用基于重组表达的CDC25A和CDC25B建立的高通量筛选模型进行体外酶抑制活性测定,筛选获得活性菌株;筛选得到的阳性菌株,其发酵液溶剂提取物经硅胶柱层析及HPLC制备分离,得到活性化合物并通过综合波谱解析确定了活性化合物结构;利用肿瘤细胞株进行活性化合物体外抗肿瘤细胞增殖活性评价.结果 从真菌F09ZB-860的代谢产物中分离得到活性化合物F09ZB-860H,其结构与脱氢弯孢菌素相同.该化合物对CDC25A和CDC25B的IC50值分别为4.0和14.9μg/mL.抗癌细胞增殖结果表明该化合物具有强肿瘤细胞增殖抑制活性,对人宫颈癌细胞株HeLa和人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的IC50值分别为0.7和2.8μg/mL.结论 F09ZB-860H是一个新的CDC25A和CDC25B双抑制剂,并具有强抗癌细胞增殖活性.
    목적 종진균적대사산물중사선출대세포주기조공인자CDC25A、CDC25B구유억제활성적화합물,위연발신항암약물제공료선도화합물.방법 이용기우중조표체적CDC25A화CDC25B건립적고통량사선모형진행체외매억제활성측정,사선획득활성균주;사선득도적양성균주,기발효액용제제취물경규효주층석급HPLC제비분리,득도활성화합물병통과종합파보해석학정료활성화합물결구;이용종류세포주진행활성화합물체외항종류세포증식활성평개.결과 종진균F09ZB-860적대사산물중분리득도활성화합물F09ZB-860H,기결구여탈경만포균소상동.해화합물대CDC25A화CDC25B적IC50치분별위4.0화14.9μg/mL.항암세포증식결과표명해화합물구유강종류세포증식억제활성,대인궁경암세포주HeLa화인유선암세포주MDA-MB-231적IC50치분별위0.7화2.8μg/mL.결론 F09ZB-860H시일개신적CDC25A화CDC25B쌍억제제,병구유강항암세포증식활성.
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