广东化工
廣東化工
엄동화공
GUANGDONG CHEMICAL INDUSTRY
2014年
16期
45-46,56
,共3页
环丙沙星%衍生物%酯化
環丙沙星%衍生物%酯化
배병사성%연생물%지화
文章以盐酸环丙沙星为原料,经氨基保护、Steglich酯化、氨基脱保护等反应制备了环丙沙星衍生物,并对产物C-FB进行了表征.对合成的主要条件进行了研究,结果表明:氨基保护时,去酸剂三乙胺与环丙沙星的摩尔比为4∶1、氨基保护试剂Trt-Cl与环丙沙星的摩尔比为3∶1时,所得氨基保护产物CFB-1产率较高;酯化反应时,催化剂的用量为CFB-1质量的17%时,酯化产物CFB-2的产率达到75%;脱保护试剂TFA的体积分数为4%时,CFB的产率最高,达到96%.
文章以鹽痠環丙沙星為原料,經氨基保護、Steglich酯化、氨基脫保護等反應製備瞭環丙沙星衍生物,併對產物C-FB進行瞭錶徵.對閤成的主要條件進行瞭研究,結果錶明:氨基保護時,去痠劑三乙胺與環丙沙星的摩爾比為4∶1、氨基保護試劑Trt-Cl與環丙沙星的摩爾比為3∶1時,所得氨基保護產物CFB-1產率較高;酯化反應時,催化劑的用量為CFB-1質量的17%時,酯化產物CFB-2的產率達到75%;脫保護試劑TFA的體積分數為4%時,CFB的產率最高,達到96%.
문장이염산배병사성위원료,경안기보호、Steglich지화、안기탈보호등반응제비료배병사성연생물,병대산물C-FB진행료표정.대합성적주요조건진행료연구,결과표명:안기보호시,거산제삼을알여배병사성적마이비위4∶1、안기보호시제Trt-Cl여배병사성적마이비위3∶1시,소득안기보호산물CFB-1산솔교고;지화반응시,최화제적용량위CFB-1질량적17%시,지화산물CFB-2적산솔체도75%;탈보호시제TFA적체적분수위4%시,CFB적산솔최고,체도96%.