合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
4期
440-443
,共4页
磺酰脒类衍生物%磺酰叠氮%叔胺%合成%抗肿瘤活性
磺酰脒類衍生物%磺酰疊氮%叔胺%閤成%抗腫瘤活性
광선미류연생물%광선첩담%숙알%합성%항종류활성
sulfonyl amidine%sulfonyl azide%tertiaryamine%synthesis%antitumor activity
以氯化亚铜为催化剂,叔胺为底物,磺酰叠氮为氮源,经“一锅法”合成了11个磺酰脒衍生物(3a ～3k,其中3c,3e ～3i和3k为新化合物),收率43％～96％,其结构经1 H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.采用MTT法研究了3a～3j对人肺癌细胞(A549),人结肠癌细胞(HCT116)和人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性.结果表明:在用药量为20 μg·mL-1时,3a ～3k对A549,HCT116和HepG2的抑制率均优于对照药紫杉醇,其中N,N-二乙基-N’-对甲氧基苯磺酰脒(3b)对A549的抑制率为82％;N,N-二丙基-N’-对甲氧基苯磺酰脒(3c)对HCT116抑制率为80％,具有较好的抗肿瘤活性.
以氯化亞銅為催化劑,叔胺為底物,磺酰疊氮為氮源,經“一鍋法”閤成瞭11箇磺酰脒衍生物(3a ～3k,其中3c,3e ～3i和3k為新化閤物),收率43％～96％,其結構經1 H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS錶徵.採用MTT法研究瞭3a～3j對人肺癌細胞(A549),人結腸癌細胞(HCT116)和人肝癌細胞(HepG2)的抗腫瘤活性.結果錶明:在用藥量為20 μg·mL-1時,3a ～3k對A549,HCT116和HepG2的抑製率均優于對照藥紫杉醇,其中N,N-二乙基-N’-對甲氧基苯磺酰脒(3b)對A549的抑製率為82％;N,N-二丙基-N’-對甲氧基苯磺酰脒(3c)對HCT116抑製率為80％,具有較好的抗腫瘤活性.
이록화아동위최화제,숙알위저물,광선첩담위담원,경“일과법”합성료11개광선미연생물(3a ～3k,기중3c,3e ～3i화3k위신화합물),수솔43％～96％,기결구경1 H NMR,13C NMR화HR-ESI-MS표정.채용MTT법연구료3a～3j대인폐암세포(A549),인결장암세포(HCT116)화인간암세포(HepG2)적항종류활성.결과표명:재용약량위20 μg·mL-1시,3a ～3k대A549,HCT116화HepG2적억제솔균우우대조약자삼순,기중N,N-이을기-N’-대갑양기분광선미(3b)대A549적억제솔위82％;N,N-이병기-N’-대갑양기분광선미(3c)대HCT116억제솔위80％,구유교호적항종류활성.
