合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
4期
463-470
,共8页
姜羽佳%刘兴利%郑礼婷%赵志刚
薑羽佳%劉興利%鄭禮婷%趙誌剛
강우가%류흥리%정례정%조지강
吲哚%1,2,4-三唑%席夫碱%合成%抗菌活性
吲哚%1,2,4-三唑%席伕堿%閤成%抗菌活性
신타%1,2,4-삼서%석부감%합성%항균활성
indole%1,2,4-triazole%Schiff base%synthesis%antimicrobial activity
根据活性叠加原理,将1,2,4-三唑结构单元和席夫碱结构引入吲哚中,设计并合成了12个新型的含1,2,4-三唑和席夫碱结构的新型吲哚衍生物——1-{2-[4-芳亚甲基氨基-5-(1-对氯苄基-3-吲哚)]-1,2,4-三唑-3-硫代乙基}-吲哚-3-羧酸甲酯(7a ～7l),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征.初步生物活性测试结果表明:7e(R=4-HOC6 H4-)抗大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的IC50分别为4.3,0.27和2.2,优于对照药阿莫西林;7l(R =4-O2NC6H4-)抗金黄色葡萄球菌的IC50为0.26,优于对照药环丙沙星(IC50为1.82).
根據活性疊加原理,將1,2,4-三唑結構單元和席伕堿結構引入吲哚中,設計併閤成瞭12箇新型的含1,2,4-三唑和席伕堿結構的新型吲哚衍生物——1-{2-[4-芳亞甲基氨基-5-(1-對氯芐基-3-吲哚)]-1,2,4-三唑-3-硫代乙基}-吲哚-3-羧痠甲酯(7a ～7l),其結構經1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析錶徵.初步生物活性測試結果錶明:7e(R=4-HOC6 H4-)抗大腸桿菌、枯草芽孢桿菌和金黃色葡萄毬菌的IC50分彆為4.3,0.27和2.2,優于對照藥阿莫西林;7l(R =4-O2NC6H4-)抗金黃色葡萄毬菌的IC50為0.26,優于對照藥環丙沙星(IC50為1.82).
근거활성첩가원리,장1,2,4-삼서결구단원화석부감결구인입신타중,설계병합성료12개신형적함1,2,4-삼서화석부감결구적신형신타연생물——1-{2-[4-방아갑기안기-5-(1-대록변기-3-신타)]-1,2,4-삼서-3-류대을기}-신타-3-최산갑지(7a ～7l),기결구경1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS화원소분석표정.초보생물활성측시결과표명:7e(R=4-HOC6 H4-)항대장간균、고초아포간균화금황색포도구균적IC50분별위4.3,0.27화2.2,우우대조약아막서림;7l(R =4-O2NC6H4-)항금황색포도구균적IC50위0.26,우우대조약배병사성(IC50위1.82).
