合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
4期
444-447
,共4页
朱铭%杨超%余章彪%郭丰敏%林冰%周英%刘雄利
硃銘%楊超%餘章彪%郭豐敏%林冰%週英%劉雄利
주명%양초%여장표%곽봉민%림빙%주영%류웅리
芝麻酚%吲哚醌%拼接衍生物%合成%抗肿瘤活性
芝痳酚%吲哚醌%拼接衍生物%閤成%抗腫瘤活性
지마분%신타곤%병접연생물%합성%항종류활성
sesamol%isatin%fusing derivatives%synthesis%antitumor activity
以芝麻酚和取代吲哚醌(2a～2i)为原料,二氯甲烷为溶剂,在1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷催化下经缩合反应合成了9个新型的芝麻酚与3-羟基氧化吲哚的拼接衍生物(3a～3i),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.采用MTT法和SRB法研究了3a ～3i体外对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(K549)的抑制活性.结果表明:5-氟-3-羟基-3-{6-羟基苯并[1,3]二氧亚甲基-5-基}-1-甲基氧化吲哚(3c)和5-氟-3-羟基-3-{6-羟基苯并[1,3]二氧亚甲基-5-基}-氧化吲哚(3g)具有较好的抗K562和K549活性.
以芝痳酚和取代吲哚醌(2a～2i)為原料,二氯甲烷為溶劑,在1,4-二氮雜二環[2,2,2]辛烷催化下經縮閤反應閤成瞭9箇新型的芝痳酚與3-羥基氧化吲哚的拼接衍生物(3a～3i),其結構經1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS錶徵.採用MTT法和SRB法研究瞭3a ～3i體外對人白血病細胞(K562)和人肺癌細胞(K549)的抑製活性.結果錶明:5-氟-3-羥基-3-{6-羥基苯併[1,3]二氧亞甲基-5-基}-1-甲基氧化吲哚(3c)和5-氟-3-羥基-3-{6-羥基苯併[1,3]二氧亞甲基-5-基}-氧化吲哚(3g)具有較好的抗K562和K549活性.
이지마분화취대신타곤(2a～2i)위원료,이록갑완위용제,재1,4-이담잡이배[2,2,2]신완최화하경축합반응합성료9개신형적지마분여3-간기양화신타적병접연생물(3a～3i),기결구경1H NMR,13C NMR화HR-ESI-MS표정.채용MTT법화SRB법연구료3a ～3i체외대인백혈병세포(K562)화인폐암세포(K549)적억제활성.결과표명:5-불-3-간기-3-{6-간기분병[1,3]이양아갑기-5-기}-1-갑기양화신타(3c)화5-불-3-간기-3-{6-간기분병[1,3]이양아갑기-5-기}-양화신타(3g)구유교호적항K562화K549활성.
