核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2014年
4期
247-252
,共6页
贾丽娜%江大卫%程登峰%张岚
賈麗娜%江大衛%程登峰%張嵐
가려나%강대위%정등봉%장람
胆汁酸%TGR5%18F%石胆酸%PET显像
膽汁痠%TGR5%18F%石膽痠%PET顯像
담즙산%TGR5%18F%석담산%PET현상
bile acid%TGR5%18F%lithocholic acid%PET imaging
G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽1的分泌密切相关.相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点.因此,利用点击化学的方法简单高效的制备了一种靶向TGR5的18-F-PET探针[18FF] FEA-LCA.该探针具有较高的放射化学产率(66％～74％)、比活度(大于300 PBq/mol)和放射化学纯度(大于99％).[18F]FEA-LCA具有其母体化合物LCA相似的亲脂性,并具有良好的体外稳定性.本工作为进一步研究[18F] FEA-LCA作为TGR5过量表达的肿瘤的PET探针奠定了良好的基础.
G-蛋白偶聯受體(TGR5)是一類位于細胞膜上的膽汁痠受體,與體內的糖代謝、能量代謝和胰高血糖素樣多肽1的分泌密切相關.相對于正常組織,TGR5在多種腫瘤組織中過量錶達,併與患者的預後相關,是腫瘤診斷、治療和預後評估的一箇潛在靶點.因此,利用點擊化學的方法簡單高效的製備瞭一種靶嚮TGR5的18-F-PET探針[18FF] FEA-LCA.該探針具有較高的放射化學產率(66％～74％)、比活度(大于300 PBq/mol)和放射化學純度(大于99％).[18F]FEA-LCA具有其母體化閤物LCA相似的親脂性,併具有良好的體外穩定性.本工作為進一步研究[18F] FEA-LCA作為TGR5過量錶達的腫瘤的PET探針奠定瞭良好的基礎.
G-단백우련수체(TGR5)시일류위우세포막상적담즙산수체,여체내적당대사、능량대사화이고혈당소양다태1적분비밀절상관.상대우정상조직,TGR5재다충종류조직중과량표체,병여환자적예후상관,시종류진단、치료화예후평고적일개잠재파점.인차,이용점격화학적방법간단고효적제비료일충파향TGR5적18-F-PET탐침[18FF] FEA-LCA.해탐침구유교고적방사화학산솔(66％～74％)、비활도(대우300 PBq/mol)화방사화학순도(대우99％).[18F]FEA-LCA구유기모체화합물LCA상사적친지성,병구유량호적체외은정성.본공작위진일보연구[18F] FEA-LCA작위TGR5과량표체적종류적PET탐침전정료량호적기출.
