化学与生物工程
化學與生物工程
화학여생물공정
CHEMISTRY & BIOENGINEERING
2014年
11期
63-66
,共4页
非布索坦%杂质%合成%结构表征
非佈索坦%雜質%閤成%結構錶徵
비포색탄%잡질%합성%결구표정
febuxostat%impurity%synthesis%structure characterization
为研究非布索坦主要杂质的产生原因及结构，对非布索坦合成路线进行分析，用化学合成的方法制备了在合成过程中可能产生的杂质。结果表明，通过化学合成的方法得到了主要杂质2-（3-羧基-4-异丁氧基-苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸（FBZC）、2-（3-甲酰基-4-异丁氧基-苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸（FBZE）、2-（3-羟基亚胺甲基-4-异丁氧苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯（FBZF），其结构经 HPLC 和 MS 得到了确认。
為研究非佈索坦主要雜質的產生原因及結構，對非佈索坦閤成路線進行分析，用化學閤成的方法製備瞭在閤成過程中可能產生的雜質。結果錶明，通過化學閤成的方法得到瞭主要雜質2-（3-羧基-4-異丁氧基-苯基）-4-甲基-5-噻唑甲痠（FBZC）、2-（3-甲酰基-4-異丁氧基-苯基）-4-甲基-5-噻唑甲痠（FBZE）、2-（3-羥基亞胺甲基-4-異丁氧苯基）-4-甲基-5-噻唑甲痠乙酯（FBZF），其結構經 HPLC 和 MS 得到瞭確認。
위연구비포색탄주요잡질적산생원인급결구，대비포색탄합성로선진행분석，용화학합성적방법제비료재합성과정중가능산생적잡질。결과표명，통과화학합성적방법득도료주요잡질2-（3-최기-4-이정양기-분기）-4-갑기-5-새서갑산（FBZC）、2-（3-갑선기-4-이정양기-분기）-4-갑기-5-새서갑산（FBZE）、2-（3-간기아알갑기-4-이정양분기）-4-갑기-5-새서갑산을지（FBZF），기결구경 HPLC 화 MS 득도료학인。
To investigate production reasons and structures of febuxostat impurities generated during the synthesis,the synthetic routes of febuxostat were analyzed and possible generated febuxostat impurities during the synthesis were infered.The main impurities of FBZC(2-(3-carboxy-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylicacid),FBZE (2-(3-formyl-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylicacid),FBZF(ethyl 2-(3-(hydroxyimino)methyl-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylate)were obtained by chemical synthe-sis and their structures were confirmed by HPLC and MS.
