中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2014年
19期
1-5
,共5页
陆云华%曹丽萍%李茜%张琼%谢秀倩%陈武%张新
陸雲華%曹麗萍%李茜%張瓊%謝秀倩%陳武%張新
륙운화%조려평%리천%장경%사수천%진무%장신
乌索酸%脂质纳米粒%处方工艺%理化性质%抗肿瘤活性
烏索痠%脂質納米粒%處方工藝%理化性質%抗腫瘤活性
오색산%지질납미립%처방공예%이화성질%항종류활성
ursolic acid%lipid nanoparticles%formulation process%physicochemical properties%antitumor activity
目的:优选乌索酸固体脂质纳米粒的处方工艺并考察其理化性质及体外抗肿瘤活性.方法:采用薄膜分散法制备乌索酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,通过正交试验优选处方工艺;利用透射电镜、激光粒度测定仪等考察纳米粒的理化性质,通过MMT法检测其体外抗肿瘤活性.结果:最佳处方工艺为乌索酸90 mg,卵磷脂30 mg,硬脂酸10 mg,磷酸盐缓冲液浓度10 mmol·L-1;制备的乌索酸固体脂质纳米粒在透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(184.7±18.3)nm,包封率(82.6±0.6)％,载药量(11.9±0.5)％,48 h体外累积释放率达81.21％,30 d内粒径与包封率均无明显变化.在5,10,20,40,80μmol·L-1时,乌索酸对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制率分别为(9.0±1.2)％,(15.7±2.8)％,(42.3±4.6)％,(78.7±6.9)％,(79.3±7.2)％;乌索酸固体脂质纳米粒的抑制率则分别为(9.0±1.3)％,(23.6±2.2)％,(59.3±6.1)％,(84.7±8.3)％,(85.0±8.1)％.结论:薄膜法分散法制备的乌索酸固体脂质纳米粒粒径适中、体外释放和稳定性良好,具有优良的抗肿瘤活性.
目的:優選烏索痠固體脂質納米粒的處方工藝併攷察其理化性質及體外抗腫瘤活性.方法:採用薄膜分散法製備烏索痠固體脂質納米粒,以包封率為指標,通過正交試驗優選處方工藝;利用透射電鏡、激光粒度測定儀等攷察納米粒的理化性質,通過MMT法檢測其體外抗腫瘤活性.結果:最佳處方工藝為烏索痠90 mg,卵燐脂30 mg,硬脂痠10 mg,燐痠鹽緩遲液濃度10 mmol·L-1;製備的烏索痠固體脂質納米粒在透射電鏡下呈毬形或橢圓毬形,平均粒徑(184.7±18.3)nm,包封率(82.6±0.6)％,載藥量(11.9±0.5)％,48 h體外纍積釋放率達81.21％,30 d內粒徑與包封率均無明顯變化.在5,10,20,40,80μmol·L-1時,烏索痠對人肝癌細胞株SMMC-7721的抑製率分彆為(9.0±1.2)％,(15.7±2.8)％,(42.3±4.6)％,(78.7±6.9)％,(79.3±7.2)％;烏索痠固體脂質納米粒的抑製率則分彆為(9.0±1.3)％,(23.6±2.2)％,(59.3±6.1)％,(84.7±8.3)％,(85.0±8.1)％.結論:薄膜法分散法製備的烏索痠固體脂質納米粒粒徑適中、體外釋放和穩定性良好,具有優良的抗腫瘤活性.
목적:우선오색산고체지질납미립적처방공예병고찰기이화성질급체외항종류활성.방법:채용박막분산법제비오색산고체지질납미립,이포봉솔위지표,통과정교시험우선처방공예;이용투사전경、격광립도측정의등고찰납미립적이화성질,통과MMT법검측기체외항종류활성.결과:최가처방공예위오색산90 mg,란린지30 mg,경지산10 mg,린산염완충액농도10 mmol·L-1;제비적오색산고체지질납미립재투사전경하정구형혹타원구형,평균립경(184.7±18.3)nm,포봉솔(82.6±0.6)％,재약량(11.9±0.5)％,48 h체외루적석방솔체81.21％,30 d내립경여포봉솔균무명현변화.재5,10,20,40,80μmol·L-1시,오색산대인간암세포주SMMC-7721적억제솔분별위(9.0±1.2)％,(15.7±2.8)％,(42.3±4.6)％,(78.7±6.9)％,(79.3±7.2)％;오색산고체지질납미립적억제솔칙분별위(9.0±1.3)％,(23.6±2.2)％,(59.3±6.1)％,(84.7±8.3)％,(85.0±8.1)％.결론:박막법분산법제비적오색산고체지질납미립립경괄중、체외석방화은정성량호,구유우량적항종류활성.
